loader

Główny

Diagnostyka

Empagliflozin - instrukcje użytkowania, analogi, Reviews uwolnienia postać tabletki (10 mg i 25 mg), leku do leczenia cukrzycy niezależnej od insuliny u dorosłych, dzieci i kobiet w ciąży. Skład

W tym artykule można przeczytać instrukcje dotyczące używania leku Empaglyflozin. Przedstawiono opinie odwiedzających stronę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania empagliflozyny w praktyce. Dużą prośbą jest aktywnie dodawać swoje opinie na temat leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, co zaobserwowano w powikłaniach i działaniach niepożądanych, prawdopodobnie nie zgłoszonych przez producenta w adnotacji. Analogi Empaglyflozin w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu cukrzycy insulinoniezależnej typu 2 u dorosłych, dzieci, a także podczas ciąży i laktacji. Skład preparatu.

Empaglyflozin - odwracalny, wysoce aktywny, selektywny i konkurencyjny inhibitor zależnego od sodu transportera glukozy typu 2. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż zależnego od sodu transportera glukozy typu 1, odpowiedzialnego za wchłanianie glukozy w jelicie. Ponadto stwierdzono, że empaglyflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych nośników glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach.

Transporter glukozy typu 2 zależny od sodu jest głównym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków nerkowych z powrotem do krwioobiegu. Empaglyflosin poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy uwalnianej przez nerki za pomocą tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i współczynnika filtracji kłębuszkowej (GFR). Hamowanie cukrzycy sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z cukrzycą typu 2 i hiperglikemii, prowadzi do wydalania nadmiaru glukozy w nerkach.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą typu 2, nerki zwiększone wydalanie glukozy bezpośrednio po pierwszej dawce empagliflozina; efekt trwał 24 godziny. Zwiększone wydalanie glukozy utrzymuje się aż do zakończenia okresu leczenia 4 tygodnie, co aplikację empagliflozina 25 mg jeden raz na dzień, średnio, około 78 g na dzień. U pacjentów z cukrzycą typu 2 wzrost wydalania glukozy przez nerki spowodował natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu krwi.

Empagliflozyna (w dawce 10 mg i 25 mg) zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi, zarówno w przypadku postu, jak i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny jest niezależny od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny. Zaobserwowano pozytywne działanie empaglyflozyny na zastępcze markery aktywności funkcjonalnej komórek beta. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glucosurii, obserwowanej podczas stosowania empaglyflozyny, towarzyszy niewielki wzrost diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi (BP).

W badaniach klinicznych, w których empagliflozin stosowane w monoterapii i terapii skojarzonej, statystycznie istotne zmniejszenie glikozylowanej hemoglobiny dowiedzione (A1C) obniżenie stężenia glukozy w osoczu na czczo, jak i spadek ciśnienia krwi i masy ciała.

W badaniu klinicznym oceniano efekt działania leku na częstość występowania incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego otrzymujących leczenie standardowe, który zawiera środki hipoglikemiczne i środki do leczenia chorób sercowo-naczyniowych. Jako pierwotny punkt końcowy oszacowano przypadków śmierci krążenia, zawał mięśnia sercowego, niezakończony zgonem i niezakończony zgonem udar. Dodatkowe wstępnie określone punkty końcowe wybrane zgonu, całkowitą śmiertelność rozwój nefropatii lub progresywnego pogorszenia choroby nerek, hospitalizacja z powodu niewydolności serca.

Empagliflozin poprawę przeżycia ogólnego poprzez zmniejszenie częstości zgonu, zmniejszając ryzyko hospitalizacji niewydolności serca i obniża nefropapii ryzyka lub postępujące pogarszanie nefropatia.

U pacjentów z makrobiałkomoczem wyjściowych okazało się, że znacznie więcej leku w porównaniu z placebo Empagliflozin prowadzi do stabilnego normo- i mikroalbuminurii.

Skład

Empagliflozin + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka empaglyflozyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2. Po spożyciu empaglyflosin jest szybko wchłaniany. Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny. Farmakokinetyka empagliflozyny u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 była zasadniczo podobna. Po spożyciu znakowanej empagliflozyny u zdrowych ochotników około 96% dawki zostało wydalone (przez jelita - 41%, nerki - 54%). Przez jelita większość wyznakowanego leku została wydalona w postaci niezmienionej. Tylko połowa preparatu znakowanego została wydalona w niezmienionej postaci. Wskaźnik masy ciała (BMI), płeć, rasa i wiek nie miały klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki leku Empaglyflosin u dzieci.

Wskazania

  • insulinozależną cukrzycę (cukrzyca typu 2) - w monoterapii u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii na samą dietą i ćwiczeniami tle, metformina co jest niemożliwe z powodu nietolerancji;
  • Typ 2 cukrzycy (insulinozależna) - w terapii skojarzonej z innymi środkami o działaniu hipoglikemicznym, takich terapii insuliną w połączeniu z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia pożądanej kontroli glikemii;
  • Cukrzyca typu 2 z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym w połączeniu ze standardową terapią chorób sercowo-naczyniowych. Cel - zmniejszenie śmiertelności całkowitej śmiertelności sercowo-naczyniowego poprzez ograniczenie i zmniejszenie śmiertelności sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Wysokiego ryzyka sercowo-naczyniowego, określony jako posiadający przynajmniej jedną z następujących chorób i / lub stanów: choroba niedokrwienna serca (IHD), a mianowicie, zawał mięśnia serca, bypassu tętnicy wieńcowej, choroby niedokrwiennej serca z uszkodzenia naczynia wieńcowego, chorobę wieńcową wielonaczyniową tętnicy wieńcowej ; udar niedokrwienny lub krwotoczny w historii; choroby tętnic obwodowych (z objawami lub bez).

Formy uwolnienia

Tabletki powlekane 10 mg i 25 mg.

Instrukcja użytkowania i reżim dawkowania

Lek empaglyflosin przyjmuje się doustnie o każdej porze dnia, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

Zalecana dawka początkowa to 10 mg (1 tabletka w dawce 10 mg) raz na dobę. Jeśli dawka dobowa 10 mg nie zapewnia odpowiedniej kontroli glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka w dawce 25 mg) raz na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjmować lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu 1 dnia.

Pacjenci z niewydolnością nerek z GFR poniżej 45 ml na minutę na 1,73 m2 do stosowania leku nie jest zalecane; z GFR większym niż 45 ml na minutę przy zmianie dawki 1,73 m2 nie jest wymagane.

Pacjenci z naruszeniem funkcji dostosowania dawki w wątrobie nie są wymagane.

Efekt uboczny

  • kandydoza pochwy;
  • zapalenie sromu i pochwy (zapalenie błony śluzowej sromu i pochwy);
  • balanitis (zapalenie skóry żołędzi prącia);
  • inne infekcje narządów płciowych;
  • zakażenie dróg moczowych;
  • hipoglikemia (w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny);
  • swędzenie;
  • hipowolemia (zmniejszenie objętości krążącej krwi);
  • częste oddawanie moczu;
  • dysuria (naruszenie procesu oddawania moczu).

Przeciwwskazania

  • nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa (wysokie stężenie glukozy i ciał ketonowych we krwi spowodowane niedoborem insuliny);
  • niewydolność nerek z GFR poniżej 45 ml na minutę przy 1,73 m2;
  • stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa;
  • rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);
  • ciąża;
  • okres laktacji (karmienie piersią);
  • wiek powyżej 85 lat;
  • dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat (ze względu na niewystarczające dane dotyczące wydajności i bezpieczeństwa).

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie empaglyflozyny w czasie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Stosowanie empaglyflosinu podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na izolację empaglyflozyny z mlekiem matki. Nie wyklucza się ryzyka ekspozycji na noworodki i dzieci karmione piersią. Jeśli konieczne jest stosowanie empaglyflozin w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Stosować u dzieci

Przeciwwskazane stosowanie leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa).

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia. U tych pacjentów otrzymujących empaglyflosynę częściej występowały niepożądane reakcje wywołane hipowolemią (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo).

Doświadczenie ze stosowaniem empaglyflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się przepisywania leku Empagliflozin pacjentom tej grupy wiekowej.

Instrukcje specjalne

Lek Empagliflozin nie jest zalecany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Za pomocą inhibitorów zależnego od sodu transportera glukozy typu 2, w tym empaglyflozyny, doniesiono o rzadkich przypadkach cukrzycowej kwasicy ketonowej. W niektórych z tych przypadków objawy były nietypowe i ulegały umiarkowanemu wzrostowi stężenia glukozy we krwi (nie więcej niż 14 mmol / l).

Ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej należy rozważyć w przypadku niespecyficzne objawy, takie jak nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, silne pragnienie, duszność, dezorientacja, brak motywacji zmęczenie lub senność. Jeśli takie objawy wystąpią, pacjenci powinni być natychmiast zbadane w odniesieniu do kwasicy ketonowej, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Aplikacja Empagliflozin lek należy odstawić lub zawieszone, dopóki nie zostaną zainstalowane diagnoza.

Wyższe ryzyko wystąpienia kwasicy cukrzycowej jest możliwe u pacjentów będących na diecie z bardzo niską zawartością węglowodanów (w tym przypadku, kombinacja leków może dodatkowo zwiększyć produkcję ketonów w organizmie), pacjentów z ciężkim odwodnieniem, pacjentów z wywiadem kwasicy ketonowej lub pacjentów występuje niewielka aktywność sekrecyjna komórek beta trzustki. W tych pacjentów Empagliflozin Lek należy stosować ostrożnie. Podczas obniżania dawki insuliny należy zachować ostrożność.

W przygotowaniu Empagliflozin tabletki w dawce 10 mg zawiera 162,5 mg laktozy, w dawce 25 mg - 113 mg laktozy i lek nie może być stosowany u pacjentów z rzadkimi chorobami wrodzonymi, takie jak niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Badania kliniczne wykazały, że leczenie empagliflozyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Zastosowanie empaglyflozyny w dawce 25 mg nie prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

Gdy wspólne stosowanie leku Empagliflozin z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną może wymagać zmniejszenia dawki sulfonylomocznika / insuliny ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Empaglyflosyny nie badano w połączeniu z analogami GLP-1.

Monitorowanie czynności nerek

Empagliflozin skuteczność leku jest zależne od czynności nerek, zaleca się monitorowanie czynności nerek przed jego powołaniem i okresowo w trakcie leczenia (przynajmniej 1 raz w roku), a także do powołania leczenia skojarzonego, które mogą niekorzystnie wpływać na czynność nerek. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR poniżej 45 ml na minutę przy 1,73 m2).

Stosować u pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipowolemii

Zgodnie z mechanizmem działania, stosowanie leku Empagliflozin może prowadzić do umiarkowanego spadku ciśnienia krwi (BP). Dlatego należy stosować lek ostrożnie w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie), jak również u pacjentów w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli pacjent otrzymuje lek Empagliflozin tworzenia warunków, które mogą doprowadzić do utraty płynów (na przykład, choroby przewodu pokarmowego (GIT)), staranne monitorowanie pacjenta należy przeprowadzić, BP, i monitor hematokrytu i elektrolitów równowaga. Może to zająć tymczasowe, aż przywrócenie równowagi wodnej, odstawienie leku.

Zakażenie układu moczowego

Częstość występowania takich działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna z empagliflozyną w dawce 25 mg i placebo, a wyższa z empagliflozyną w dawce 10 mg. Skomplikowane infekcje układu moczowego (w tym ciężkich zakażeń dróg moczowych, takie jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) występowały przy porównywalnej częstotliwość u pacjentów otrzymujących placebo i empagliflozin. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Analiza laboratoryjna moczu

Zgodnie z mechanizmem działania, u pacjentów przyjmujących lek Empagliflozin oznacza się glukozę w moczu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem empaglyflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność w zarządzaniu pojazdami i mechanizmami, ponieważ hipoglikemia może wystąpić przy stosowaniu Empagliflozin (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliną).

Interakcje leków

Empagliflozyna może nasilać działanie moczopędne diuretyków tiazydowych i pętlowych, co z kolei może zwiększać ryzyko odwodnienia i niedociśnienia tętniczego.

Insulina i leki zwiększające jej wydzielanie, takie jak sulfonylomoczniki, mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z insuliną i lekami zwiększającymi jej wydzielanie może być konieczne zmniejszenie dawki, aby uniknąć ryzyka wystąpienia hipoglikemii.

Interakcje farmakokinetyczne: ocena interakcji leków in vitro

Empagliflozyna nie hamuje, nie dezaktywuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450. Głównym szlakiem metabolicznym u ludzi jest empagliflozina glukuronidacji z urydyno-5-difosforyn glukuronylotransferazy UGT2B7, także przez UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empaglyflosin nie hamuje UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 ani UGT2B7. Interakcje między empagliflozyną a lekami będącymi substratami izoenzymów CYP450 i UGT są uważane za mało prawdopodobne.

Empagliflozin jest substratem P-glikoproteiny i odporności na białka określająca raka piersi (BCRP), ale nie hamuje terapeutycznych dawek tych białek. Na podstawie danych uzyskanych z badań in vitro uważa się, że zdolność empagliflozina interakcje z lekami, które są substratami dla glikoproteiny P, jest mało prawdopodobne. Empagliflozin jest substratem dla transportera organicznego anionu: OAT3 i OATR1V1 OATR1V3, ale nie jest substratem dla anionów organicznych transportera 1 (OAT1), a transporter kationów organicznych 2 (OST2). Jednakże empagliflozina interakcje z lekami, które są substratami dla wyżej opisanych białek nośnikowych za mało prawdopodobne.

Interakcje farmakokinetyczne: ocena interakcji lekowych in vivo

Przy jednoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z innymi powszechnie stosowanymi lekami nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że nie ma potrzeby zmiany dawki Empagliflozyny przy jednoczesnym stosowaniu jej z często stosowanymi lekami.

Farmakokinetyka empagliflozina niezmienione u zdrowych ochotników w przypadku łącznego jej użycia z metforminą, glimepiryd, pioglitazon, sitagliptyny, linagliptinom, warfaryna, werapamil, ramipryl, simwastatyna oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2, w przypadku łącznego stosowania z torasemidu i hydrochlorotiazyd.

Empagliflozin nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepiryd, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyna, warfaryny, digoksyny, simwastatyny, ramipryl, hydrochlorotiazyd, torasemidu i doustnej antykoncepcji schematu u zdrowych ochotników.

Analogi leku Empagliflozin

Strukturalne analogi dla substancji czynnej:

Analogi preparatu Empagliflozyna na działanie lecznicze (środki do leczenia cukrzycy insulinozależnej):

  • Avandamet;
  • Avandia;
  • Adebit;
  • Amalvia;
  • Amaryl;
  • Antidiab;
  • Arfazetina;
  • Bagomet;
  • Baeta;
  • Berselsulin;
  • Betanaza;
  • Biosulin;
  • Butamid;
  • Vazoton;
  • Victoria;
  • Vipidia;
  • Galvus;
  • Gensulin;
  • Glybenez;
  • Glibenklamid;
  • Glidiab;
  • Glucovans;
  • Glucophage;
  • Gljurenorm;
  • Guacarbene;
  • Guarem;
  • Dioniel;
  • Diabeton;
  • Diabrazyd;
  • Invokana;
  • Insulina C;
  • Levemir;
  • Lyzumia;
  • Maniglid;
  • Maninil;
  • Metogamma;
  • Metformina;
  • Mixtard;
  • Monotard;
  • NovoMiks;
  • Novonorm;
  • Novoformin;
  • Noliprel;
  • OngliSa;
  • Orsotene;
  • Pankragen;
  • Pensulina;
  • Protafan;
  • Raizodeg;
  • Reduxin Met;
  • Rinsulina;
  • Silubina;
  • Siofor;
  • Telzap;
  • Tresib;
  • Tudzheo SoloStar;
  • Ultradard;
  • Formethine;
  • Formin;
  • Chloropropamid;
  • Humalog;
  • Humulin;
  • Cigapan;
  • Erbisol;
  • Euglucon;
  • Januvia.

Recenzja endokrynologa

Częstość występowania cukrzycy wzrasta z roku na rok, w tym zachorowalność na cukrzycę typu 2, zależną od insuliny. Czasami bardzo trudno jest wybrać odpowiednią terapię. Przepisuję lek Empaglyflosin na cukrzycę typu 2, u których w przeszłości zawał mięśnia sercowego, udar lub przeszli operację pomostowania tętnic wieńcowych. Pacjenci zauważają, że wygodnie jest leczyć się tym lekiem, ponieważ powinno się go przyjmować raz dziennie. Pacjenci zwykle dobrze tolerują terapię empagliflozyną. W mojej praktyce był tylko jeden przypadek, kiedy pacjent podczas leczenia zaczął zakłócać swędzenie skóry. Ten lek musiała anulować i odebrać kolejną.

Empaglyflozin

Spis treści

Łacińska nazwa [edycja]

Grupa farmakologiczna [edycja]

Hipoglikemiczny syntetyczny i inne czynniki

Charakterystyka substancji [edycja]

Empaglyflosin jest środkiem hipoglikemizującym do podawania doustnego, inhibitorem zależnego od sodu transportera glukozy typu 2.

Farmakologia [edycja]

Empaglyflosin jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 o stężeniu koniecznym do zahamowania 50% aktywności enzymu (IC50), równe 1,3 nmoli. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż zależnego od sodu transportera glukozy typu 1, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy w jelicie.

Ponadto stwierdzono, że empaglyflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych nośników glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach. Uzależniony od sodu transporter glukozy typu 2 jest pierwotnym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków nerkowych z powrotem do krwioobiegu. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (DM 2) poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy uwalnianej przez nerki za pomocą tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Zahamowanie zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z CD2 i hiperglikemią prowadzi do wydalania nadmiaru glukozy przez nerki.

Empagliflozyna zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi w przypadku postu i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny, co przyczynia się do niskiego ryzyka możliwego rozwoju hipoglikemii. Zaobserwowano dodatni wpływ empaglyflozyny na zastępcze markery funkcji komórek beta, w tym indeks HOMA-beta (model oceny homeostazy B) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glucosuria, obserwowana podczas stosowania empaglyflozyny, towarzyszy niewielkiemu wzrostowi diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

Empaglyflosin po podaniu doustnym został szybko wchłonięty, C.maks w osoczu krwi osiągnięto po 1,5 h. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejszyło się w dwóch fazach.

Po przyjęciu empagliflozyny w dawce 25 mg raz na dobę, średnia wartość AUC w równowagowym stężeniu w osoczu wynosiła 4740 nmol / h, a wartość Cmaks - 687 nmol / l.

Farmakokinetyka empagliflosyny u zdrowych ochotników i pacjentów z CD2 była zasadniczo podobna.

Przyjmowanie pokarmu nie miało klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny.

Vss wynosiła w przybliżeniu 73,8 litra. Po podaniu doustnym przez zdrowych ochotników znakowanej 14C-empagliflozyny wiązanie z białkami osocza wyniosło 86,2%.

Główny szlak metaboliczny u ludzi empagliflozina - glukuronidacji z urydyno-5-difosforyn glukuronozylotransferazy UGT2B7, także przez UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywalne metabolity empagliflozina 3 glukuronowy koniugatu (2-O, 3, 6-O i O-glukuronid). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empaglyflozyny).

T1/2 wynosił około 12,4 h. W przypadku stosowania empagliflozyny, raz na dzień, osocze Css został osiągnięty po piątej dawce. Po doustnym podaniu znakowanej 14-C-empaglyflozyny około 96% dawki zostało wydalone u zdrowych ochotników (przez jelita 41% i nerki 54%). Przez jelita większość wyznakowanych leków została wydalona w postaci niezmienionej. W postaci niezmienionej tylko połowa leku znakowanego została wydalona przez nerki.

Aplikacja [edycja]

Cukrzyca typu 2 w monoterapii i jako terapia skojarzona z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną.

Empagliflozin: Contraindications [edycja]

  • Nadwrażliwość;
  • cukrzyca typu 1;
  • cukrzycowa kwasica ketonowa;
  • rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy);
  • niewydolność nerek z przetrwałym GFR 2;
  • ciąża i okres karmienia piersią;
  • wiek powyżej 85 lat;
  • stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) (z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa);
  • dzieci poniżej 18 roku życia (ze względu na niewystarczające dane dotyczące wydajności i bezpieczeństwa).

Stosowanie w ciąży i okresie laktacji [edycja]

Empaglyflosin należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

Jeśli konieczne jest stosowanie empaglyflozin podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Empagliflozin: Efekty uboczne [edycja]

Bardzo często (≥1 / 10); często (od ≥1 / 100 do wyszukiwania

Jardins® (25 mg) Empaglyflozin

Instrukcje

  • Rosyjski
  • қазақша

Nazwa handlowa

JARDINS®

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Postać dawkowania

Tabletki powlekane 10 mg, 25 mg

Skład

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - empaglyflosin 10 mg lub 25 mg,

substancje pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodu, bezwodna koloidalna krzemionka, stearynian magnezu;

skład powłoki Opadry® żółty 02B38190: hypromeloza 2910, ditlenek tytanu (E171), talk, makrogol 400, żółty tlenek żelaza (E172).

Opis

Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki ze ściętymi krawędziami, powlekane, jasnożółte z nadrukiem "S10" po jednej stronie tabletu i logo firmy po drugiej stronie (dla dawki 10 mg).

Owalne, obustronnie wypukłe tabletki powlekane powłoczką, jasnożółte, z wyciskiem "S25" po jednej stronie tabletki i logo firmy po drugiej stronie (dla dawki 25 mg).

Grupa farmakoterapeutyczna

Preparaty do leczenia cukrzycy. Preparaty do redukcji cukru do podawania doustnego. Inne preparaty hipoglikemizujące. Empaglyflosin.

Kod ATX A10BX12

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ssanie: po spożyciu empagliflozin szybko absorbowane, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiąga się po 1,5 godziny. Zmniejszenie stężenia leku w osoczu ma charakter dwufazowy z szybką fazą dystrybucji i stosunkowo wolną fazą końcową. Obszar pod krzywą „stężenie-czas» AUC i Cmax oznacza stężenie przy dynamicznym stanie równowagi, aby 1870 nmol / g i 259 nmol / l podczas odbierania empagliflozina 10 mg do 4740 nmol / h i 687 nmol / l przy odbiorze w empagliflozina dawka 25 mg raz na dobę.

Wzrost działania ogólnoustrojowego empagliflozyny jest proporcjonalny do zwiększenia dawki. Parametry farmakokinetyczne pojedynczej dawki empaglyflozyny i na etapie równowagi dynamicznej są podobne, co wskazuje na liniową farmakokinetykę względem czasu. Farmakokinetyka empaglyflokiny u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą typu 2 (DM 2) jest dobrze zbadana i jest podobna.

Zastosowanie empaglyflozyny w dawce 25 mg po zażyciu tłustego i wysokokalorycznego pokarmu powoduje nieznaczne obniżenie działania leku; AUC zmniejsza się o około 16%, Cmax o około 37% w porównaniu z podawaniem leku na pusty żołądek.

Jedzenie nie ma klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny.

Dystrybucja: objętość dystrybucji w stanie równowagi w osoczu krwi wynosi 73,8 litra. Wiązanie znakowanej empagliflosyny [14C] z erytrocytami u zdrowych ochotników wynosi około 37%, a białka osocza - 86,2%.

Metabolizm: Główny szlak empagliflozina- glukuronidacji z 5'-difosforyn-glukuronozylotransferazy UGT2B7, także przez UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empagliflozina głównych metabolitów w plazmie ludzkiej Zidentyfikowano najbardziej powszechne są trzy metabolity empagliflozina glukuronowego koniugatu (2-O, 3, 6-O i O-glukuronid). Układowe działanie każdego metabolitu, co najmniej 10% całkowitego wpływu empagliflozina efektów związanych z substancją leczniczą.

Wydalanie: okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, klirens wynosi 10,6 l / h. Zmienność pomiędzy pacjentami a resztkową zmiennością klirensu po podaniu doustnym empaglyflozyny wynosi odpowiednio 39,1% i 35,8%. Przyjmując empagliflozynę raz na dobę, osiąga się stałe stężenie w osoczu krwi po przyjęciu piątej dawki. W fazie równowagi dynamicznej, zgodnie z okresem półtrwania, kumulacja wynosi do 22% (zgodnie z AUC w osoczu). Eliminacja empaglyflosyny wynosi około 96%: z kałem - 41% iz moczem - 54%. W niezmodyfikowanej postaci z kałem wywodzi się większość wyznakowanych preparatów. Około połowa preparatu oznaczonego jest wydalana w niezmienionej postaci.

Farmakokinetyka w określonych grupach pacjentów

Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o nasileniu łagodnym, umiarkowanym i ciężkim (GFR 10%, otwarte leczenie empagliflozyną w dawce 25 mg doprowadziło w znacznym stopniu do zmniejszenia stężenia HbA1c.

Wskazania do stosowania

Cukrzyca typu 2 w celu poprawy kontroli glikemii jako:

monoterapia z niewystarczającą skutecznością diety i ćwiczeń fizycznych u pacjentów z niedostateczną kontrolą glikemii i nietolerancją metforminy

leczenie skojarzone z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy terapia stosowana wraz z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii

Dawkowanie i administracja

Monoterapia lub terapia skojarzona

Zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg empagliflozina (1 tabletka dawka 10 mg), jeden raz dziennie, w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami, w tym insuliny, hipoglikemii.

W przypadku pacjentów z dobrą empagliflozina tolerancji w dawce 10 mg GFR> 60 ml / min / 1,73 m2, w razie konieczności, ścisła kontrola glikemii, dawkę można zwiększyć do 25 mg (1 tabletka dawce 25 mg jeden raz dziennie ).

Maksymalna dawka dobowa wynosi 25 mg.

Podczas stosowania empaglyflozyny w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny, zmniejszenie dawki pochodnej sulfonylomocznika lub insuliny jest możliwe w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii.

Specjalne grupy pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli nie jest wymagane zaburzenie czynności nerek z GFR ≥ 60 ml / min / 1,73 m2 lub klirens kreatyniny ≥ 60 ml / min, dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Pacjenci z GFR <60 ml / min / 1,73 m2 lub klirensem kreatyniny poniżej 60 ml / min nie powinni otrzymywać empagliflozyny.

Dla pacjentów z dobra tolerancja na empaglyflozin, U pacjentów z GFR trwale poniżej 60 ml / min / 1,73 m2 lub klirensem kreatyniny poniżej 60 ml / min, dawka empaglyflozyny powinna być dostosowana lub utrzymywana na poziomie 10 mg raz na dobę.

Powinien przerwać przyjmowanie leku pacjentom z zaburzeniami czynności nerek o stabilnej wartości GFR mniejszej niż 45 ml / min / 1,73 m2 lub jeśli klirens kreatyniny jest stabilny poniżej 45 ml / min.

Pacjenci z terminalnym CKD lub pacjenci poddawani dializie nie powinni przyjmować empaglyflosin ze względu na jej nieskuteczność.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjenci z naruszeniem korekcji czynności wątroby dawki nie są wymagane. Efekt działania empaglyflozyny jest wzmocniony przez poważne upośledzenie funkcji wątroby. Doświadczenie ze stosowaniem empaglyflozyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone i dlatego nie jest zalecane w tej grupie.

Pacjenci w podeszłym wieku. Dostosowanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest wymagane. Podczas przyjmowania leku pacjenci w wieku 75 lat i starsi powinni wziąć pod uwagę zwiększone ryzyko odwodnienia. Pacjentom w wieku 85 lat i starszym nie zaleca się rozpoczynania leczenia empagliflosinem z powodu ograniczonego doświadczenia.

Metoda aplikacji. Tabletkę należy przyjmować raz na dobę, popijając wodą, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

Pomijając dawkę, pacjent powinien przyjmować lek, gdy tylko sobie o tym przypomni. Nie należy przyjmować podwójnej dawki leku w ciągu jednego dnia.

Efekty uboczne

Ten lek podlega dodatkowemu monitorowaniu w celu zidentyfikowania nowych informacji na temat bezpieczeństwa leku.

Prosimy specjalistów medycznych o zgłaszanie wszelkich podejrzewanych działań niepożądanych.

Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących empaglyflosin lub placebo w badaniach klinicznych była podobna. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia obserwowana po zastosowaniu empaglyflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną.

Działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących empaglyflosin podczas badań klinicznych przedstawiono w tabeli poniżej, stosując następującą klasyfikację: bardzo często ≥ 1/10, często ≥1 / 100 do

Empagliflozin (Empagliflozin)

Spis treści

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Empaglyflozin

Nazwa chemiczna

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Empagliflozyna

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Empaglyflozin

Czynnik hipoglikemizujący do podawania doustnego jest inhibitorem zależnego od sodu transportera glukozy typu 2.

Empaglyflozin - proszek o barwie białej do żółtawej, niehigroskopijny. Bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w metanolu, słabo rozpuszczalny w etanolu i acetonitrylu, rozpuszczalny w 50% roztworze acetonitryl / woda, praktycznie nierozpuszczalny w toluenie. Masa cząsteczkowa: 450,91.

Farmakologia

Empaglyflosin jest odwracalnym, wysoce aktywnym, selektywnym i konkurencyjnym inhibitorem zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 o stężeniu koniecznym do zahamowania 50% aktywności enzymu (IC50), równe 1,3 nmoli. Selektywność empagliflozyny jest 5000 razy większa niż zależnego od sodu transportera glukozy typu 1, który jest odpowiedzialny za wchłanianie glukozy w jelicie.

Ponadto stwierdzono, że empaglyflozyna ma wysoką selektywność w stosunku do innych nośników glukozy odpowiedzialnych za homeostazę glukozy w różnych tkankach. Uzależniony od sodu transporter glukozy typu 2 jest pierwotnym białkiem nośnikowym odpowiedzialnym za reabsorpcję glukozy z kłębuszków nerkowych z powrotem do krwioobiegu. Empagliflozyna poprawia kontrolę glikemii u pacjentów z cukrzycą typu 2 (DM 2) poprzez zmniejszenie reabsorpcji glukozy w nerkach. Ilość glukozy uwalnianej przez nerki za pomocą tego mechanizmu zależy od stężenia glukozy we krwi i GFR. Zahamowanie zależnego od sodu transportera glukozy typu 2 u pacjentów z CD2 i hiperglikemią prowadzi do wydalania nadmiaru glukozy przez nerki.

W badaniach klinicznych stwierdzono, że u pacjentów z cukrzycą wydalanie glukozy przez nerki wzrastało natychmiast po podaniu pierwszej dawki empagliflozyny; efekt ten utrzymywał się przez 24 h. Zwiększenie wydalania glukozy przez nerki utrzymywało się do końca 4-tygodniowego okresu leczenia, co dawało średnio około 78 g / dobę z empagliflozyną w dawce 25 mg raz na dobę. U pacjentów z cukrzycą zwiększenie wydalania glukozy przez nerki spowodowało natychmiastowe zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu krwi.

Empagliflozyna zmniejsza stężenie glukozy w osoczu krwi w przypadku postu i po jedzeniu.

Mechanizm działania empagliflozyny nie zależy od stanu funkcjonalnego komórek beta trzustki i metabolizmu insuliny, co przyczynia się do niskiego ryzyka możliwego rozwoju hipoglikemii. Zaobserwowano dodatni wpływ empaglyflozyny na zastępcze markery funkcji komórek beta, w tym indeks HOMA-beta (model oceny homeostazy B) i stosunek proinsuliny do insuliny. Ponadto dodatkowe wydalanie glukozy przez nerki powoduje utratę kalorii, czemu towarzyszy zmniejszenie objętości tkanki tłuszczowej i zmniejszenie masy ciała.

Glucosuria, obserwowana podczas stosowania empaglyflozyny, towarzyszy niewielkiemu wzrostowi diurezy, co może przyczynić się do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi.

Statystycznie istotny spadek glikozylowanej Hb (HbA1c) w badaniach klinicznych stosujących empaglyflosynę jako monoterapię wykazano zmniejszenie stężenia glukozy w osoczu na czczo, a także obniżenie ciśnienia krwi i masy ciała; terapia skojarzona z metforminą; skojarzona terapia z metforminą u pacjentów ze świeżo zdiagnozowaną CD2; leczenie skojarzone z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika; terapia skojarzona z pioglitazonem +/- metformina; leczenie skojarzone z linagliptyną u pacjentów ze świeżo zdiagnozowaną CD2; skojarzona terapia z linagliptyną, dodana do terapii metforminą; skojarzona terapia z metforminą w porównaniu z glimepirydem (dane z dwuletniego badania); leczenie skojarzone z insuliną (reżim wielokrotnych wstrzyknięć insuliny) +/- metformina; leczenie skojarzone z podstawową insuliną; leczenie skojarzone z inhibitorem peptydazy dipeptydylowej-4 (DPP-4), metforminą +/- innym hipoglikemicznym lekiem doustnym.

Farmakokinetyka empaglyflosyny została szeroko przebadana u zdrowych ochotników i pacjentów z cukrzycą.

Odsysanie. Empaglyflosin po podaniu doustnym został szybko wchłonięty, C.maks w osoczu krwi osiągnięto po 1,5 h. Następnie stężenie empagliflozyny w osoczu zmniejszyło się w dwóch fazach.

Po przyjęciu empagliflozyny w dawce 25 mg raz na dobę, średnia wartość AUC w równowagowym stężeniu w osoczu wynosiła 4740 nmol / h, a wartość Cmaks - 687 nmol / l.

Farmakokinetyka empagliflosyny u zdrowych ochotników i pacjentów z CD2 była zasadniczo podobna.

Przyjmowanie pokarmu nie miało klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny.

Dystrybucja. Vss wynosiła w przybliżeniu 73,8 litra. Po podaniu doustnym przez zdrowych ochotników znakowanej 14C-empagliflozyny wiązanie z białkami osocza wyniosło 86,2%.

Metabolizm. Główny szlak metaboliczny u ludzi empagliflozina - glukuronidacji z urydyno-5-difosforyn glukuronozylotransferazy UGT2B7, także przez UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Najczęściej wykrywalne metabolity empagliflozina 3 glukuronowy koniugatu (2-O, 3, 6-O i O-glukuronid). Działanie ogólnoustrojowe każdego metabolitu jest niewielkie (mniej niż 10% całkowitego działania empaglyflozyny).

Wydalanie. T1/2 wynosił około 12,4 h. W przypadku stosowania empagliflozyny, raz na dzień, osocze Css został osiągnięty po piątej dawce. Po doustnym podaniu znakowanej 14-C-empaglyflozyny około 96% dawki zostało wydalone u zdrowych ochotników (przez jelita 41% i nerki 54%). Przez jelita większość wyznakowanych leków została wydalona w postaci niezmienionej. W postaci niezmienionej tylko połowa leku znakowanego została wydalona przez nerki.

Specjalne grupy pacjentów

Upośledzona czynność nerek. W przypadku pacjentów z łagodnym niewydolności nerek 60 (2), środkowa (30, 2), ciężkie (GFR 2) stopień i u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek empagliflozina wartości AUC wzrosło odpowiednio o 18; 20; 66 i 48% w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek oraz u pacjentów z końcowym stadium niewydolności nerekmaks Empagliflozyna w osoczu była podobna do odpowiednich wartości u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną i ciężką niewydolnością nerek Cmaks Empagliflozyna w osoczu była około 20% wyższa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Dane z analizy farmakokinetyki populacyjnej wykazały, że całkowity klirens empaglyflozyny zmniejszył się wraz ze spadkiem GFR, co doprowadziło do zwiększenia ekspozycji na lek.

Naruszenie funkcji wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w stopniu łagodnym, umiarkowanym i ciężkim (zgodnie z klasyfikacją Child-Pugh) wartości AUC empaglyflozyny zwiększyły się odpowiednio o około 23; 47 i 75%, a wartości Cmaks odpowiednio około 4; 23 i 48% (w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby).

Wskaźnik masy ciała, płeć, rasa i wiek. Nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę empaglyflozyny.

Dzieci. Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki empaglyflozyny u dzieci.

Zastosowanie substancji Empagliflozin

Diabetes mellitus type 2:

- jako monoterapia u pacjentów z niewystarczającą kontrolą glikemii tylko na tle diety i ćwiczeń fizycznych, mianowanie metforminy, która jest uważana za niepraktyczną z powodu nietolerancji;

- jako terapia skojarzona z innymi środkami hipoglikemizującymi, w tym insuliną, gdy terapia stosowana wraz z dietą i ćwiczeniami nie zapewnia niezbędnej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość; cukrzyca typu 1; cukrzycowa kwasica ketonowa; rzadkie choroby dziedziczne (niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy); niewydolność nerek z przetrwałym GFR 2; ciąża i okres karmienia piersią; wiek powyżej 85 lat; stosować w połączeniu z analogami glukagonopodobnego peptydu 1 (GLP-1) (z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa); dzieci poniżej 18 roku życia (ze względu na niewystarczające dane dotyczące wydajności i bezpieczeństwa).

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Pacjenci zagrożeni wystąpieniem hipowolemii (stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych z niedociśnieniem tętniczym w wywiadzie); Choroby żołądkowo-jelitowe prowadzące do utraty płynu; wiek powyżej 75 lat; stosować w połączeniu z sulfonylomocznikami lub pochodnymi insuliny; infekcja układu moczowo-płciowego; dieta uboga w węglowodany; cukrzycowa kwasica ketonowa w wywiadzie; niska wydzielnicza aktywność komórek beta trzustki.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie empaglyflozyny podczas ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa.

Dane uzyskane w badaniach przedklinicznych na zwierzętach wskazują na przenikanie empaglyflozyny do mleka matki. Nie wyklucza się ryzyka kontaktu z noworodkami i niemowlętami podczas karmienia piersią. Stosowanie empaglyflosinu podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli konieczne jest stosowanie empaglyflozin podczas karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.

Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań empagliflozyny u kobiet w ciąży. Empaglyflosin należy stosować w czasie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

Kategoria działania FDA - C.

Skutki uboczne Empagliflozin

Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych u pacjentów otrzymujących empaglyflosin lub placebo w badaniach klinicznych była podobna. Najczęstszym działaniem niepożądanym była hipoglikemia obserwowana po zastosowaniu empaglyflozyny w skojarzeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliny (zob. Opis indywidualnych działań niepożądanych).

Działania niepożądane obserwowane u pacjentów otrzymujących empaglyflozynę w badaniach kontrolowanych placebo przedstawiono poniżej (działania niepożądane zostały sklasyfikowane na podstawie narządów i układów oraz według MedDRA warunki) ze wskazaniem ich bezwzględnej częstotliwości. Kategorie częstości są zdefiniowane następująco: bardzo często (≥1 / 10); często (od ≥1 / 100 do 2).

Przedstawiono ogólne działania niepożądane (z wyjątkiem hipoglikemii) związane ze stosowaniem empaglyflozyny. Te działania niepożądane nie występowały w punkcie wyjściowym, były częstsze w przypadku empaglyflozyny niż w grupie placebo oraz w ≥2% pacjentów otrzymujących empagliflozynę w dawce 10 lub 25 mg.

Oprócz nazwy, częstość występowania tego działania niepożądanego jest wskazana podczas przyjmowania placebo, empaglyflosin w dawce 10 lub 25 mg.

Zakażenie układu moczowego 1: 7,6%; 9,3%; 7,6%.

Narządowe zakażenia grzybicze u kobiet 2: 1,5%; 5,4%; 6,4%.

Infekcje górnych dróg oddechowych 3: 3,8%; 3,1%; 4%.

Zwiększone oddawanie moczu: 1%; 3,4%; 3,2%.

Dyslipidemia: 3,4%; 3,9%; 2,9%.

Bóle stawów: 2,2%; 2,4%; 2,3%.

Narządowe zakażenia grzybicze u mężczyzn 4: 0,4%; 3,1%; 1,6%.

Nudności: 1,4%; 2,3%; 1,1%.

1 Określenie grupujące działania niepożądane, w tym między innymi: infekcje dróg moczowych, bezobjawowe bakteriurie, zapalenie pęcherza moczowego.

2 drożdżycy narządów płciowych u kobiet obejmują następujące: sromu grzybicze, zakażenia pochwy, sromu, kandydozy sromu i pochwy, infekcje narządów płciowych, kandydozy, infekcje narządów płciowych, grzybicze, zakażenia dróg moczowych, zapalenia sromu i pochwy, szyjki macicy, grzybicze zakażenia dróg moczowych, zakażenie bakteryjne pochwy. Procent jest obliczany w stosunku do liczby osobników żeńskich w każdej grupie, jak mianownik placebo (n = 481) empagliflozin 10 mg (N = 443) empagliflozin 25 mg (N = 420).

3 Termin grupowy identyfikujący niepożądane reakcje, w tym między innymi poliuria, pollakiuria i nokturia.

4 narządów drożdżycy u mężczyzn to: balanoposthitis, balanitis, grzybicze infekcje narządów płciowych, zakażenia dróg moczowych, Candida balanitis, ropień moszny, zakażenie prącia. Procent jest obliczany na podstawie liczby mężczyzn badanych w każdej grupie, jak mianownik placebo (n = 514) empagliflozin 10 mg (N = 556) empagliflozin 25 mg (N = 557).

Pragnienie (w tym polidypsja) odnotowano w 0; 1,7 i 1,5% pacjentów w grupie placebo, odpowiednio 10 i 25 mg empagliflozyny.

Zmniejszenie BCC. Empagliflozin powoduje diurezy osmotyczne, które może prowadzić do zmniejszenia objętości wewnątrznaczyniowej i działań niepożądanych związanych ze zmniejszeniem BCC. Zgodnie z połączonych danych pięciu badań klinicznych, kontrolowanych placebo, działania niepożądane związane z redukcją BCC (na przykład zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi (pacjent), smutny redukcji, odwodnienie, niedociśnienie hipowolemii, niedociśnienie ortostatyczne omdlenia) rejestrowano przy 0,3; 0,5 i 0,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo empagliflozin 10 i 25 mg. Empagliflozin może zwiększać ryzyko niedociśnienia u pacjentów z wysokim ryzykiem zmniejszenia objętości.

Częste oddawanie moczu. Przez połączonych danych pięciu badań klinicznych, kontrolowanych placebo, niekorzystnych reakcji, takich jak częste oddawanie moczu (wielomocz przykład, częstomocz i oddawanie moczu w nocy) występowały przy odbiorze empagliflozina niż w grupie placebo. W szczególności nokturię odnotowano w 0,4; 0,3 i 0,8% pacjentów otrzymujących placebo, odpowiednio 10 mg i 25 mg empagliflozyny.

Upośledzona czynność nerek. Zastosowanie empaglyflozyny wiązało się ze wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy i zmniejszeniem GFR. Pacjenci z początkowo umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek mieli większe średnie zmiany wskaźników (patrz "Środki ostrożności").

Narządowe infekcje grzybicze. Według danych zebranych z pięciu badań klinicznych, kontrolowanych placebo przypadki zakażeń narządów płciowych grzybowych (np grzybicy pochwy, zapalenie pochwy, zakażenia narządów płciowych grzybowego, kandydozy sromu i pochwy i sromu) występowały częściej u pacjentów z empagliflozin, w porównaniu z placebo i obserwowano w 0 ° C, 9; 4,1 i 3,7% w grupie, w grupie placebo empagliflozin empagliflozin 10 mg i 25 mg. Wycofał się z badania z powodu rozwoju zakażenia narządów 0% w grupie otrzymującej placebo i 0,2% pacjentów otrzymujących empagliflozin 10 lub 25 mg.

Zakażenia grzybicze narządów płciowych były częstsze u kobiet niż u mężczyzn.

Phimosis wykrywano częściej u pacjentów płci męskiej otrzymujących 10 mg empagliflozin (mniej niż 0,1%) i empagliflozin 25 mg (0,1%) w porównaniu z grupą placebo (0%).

Zakażenie układu moczowego. Zgodnie z danymi zagregowanych pięć kontrolowane placebo badania kliniczne, częstość występowania zakażeń dróg moczowych (takich jak infekcje układu moczowego, zapalenie pęcherza i bezobjawowy bakteriurii) była wyższa dla pacjentów otrzymujących empagliflozin, w porównaniu z placebo. U pacjentów z przewlekłymi lub nawracającymi zakażeniami dróg moczowych częściej występowała infekcja dróg moczowych. Częstotliwość przerwania leczenia z powodu infekcji dróg moczowych wynosiła 0,1; 0,2 i 0,1%, odpowiednio, placebo, empaglyflosin 10 i 25 mg.

Infekcje dróg moczowych były częstsze u kobiet. Częstość zakażeń dróg moczowych u pacjentek otrzymujących placebo, empaglyflosin 10 mg i empaglyflosin 25 mg wynosiła 16,6%; 18,4% i 17%, odpowiednio. Częstość zakażeń dróg moczowych u pacjentów płci męskiej randomizowanych do placebo, emgagliflozyny 10 mg i empagliflozyny 25 mg wynosiła 3,2; Odpowiednio 3,6 i 4,1%.

Wzrost cholesterolu LDL. U pacjentów otrzymujących empaglyflosin obserwowano zależny od dawki wzrost stężenia cholesterolu LDL. Poziom cholesterolu LDL wzrósł w 2,3; 4,6 i 6,5% pacjentów otrzymujących placebo, odpowiednio emgagliflozynę 10 mg i 25 mg (patrz "Ostrzeżenia"). Zakres średniego wyjściowego stężenia cholesterolu LDL wynosił od 90,3 do 90,6 mg / dl we wszystkich grupach terapeutycznych.

Zwiększony hematokryt. Zgodnie z czterech badań z kontrolną grupą placebo średnia hematokrytu 1,3% w grupie otrzymującej placebo i zwiększa się o 2,8% w grupie otrzymującej 10 mg empagliflozin i 2,8% w grupie otrzymującej 25 mg empagliflozin. Pod koniec leczenia, 0,6; 2,7 i 3,5% pacjentów z początkowej wartości hematokrytu w zakresie referencyjnym się powyżej górnej granicy normy dla placebo, empagliflozina 10 mg i 25 mg.

Dodatkowe działania niepożądane zostały stwierdzone po wprowadzeniu do obrotu empaglyflosin. Ponieważ zgłoszenia dotyczące tych reakcji pochodzą dobrowolnie z populacji o nieokreślonej wielkości, zwykle nie jest możliwe wiarygodne oszacowanie ich częstości lub ustalenie związku przyczynowego z działaniem leków.

Kwasica ketonowa (patrz "Środki ostrożności").

Urosepsis i odmiedniczkowe zapalenie nerek (patrz "Środki ostrożności").

Interakcja

Diuretyki. Empagliflozyna może nasilać działanie moczopędne diuretyków tiazydowych i pętlowych, co z kolei może zwiększać ryzyko odwodnienia i niedociśnienia afektywnego.

Diuretyki. Łączne stosowanie empaglyflosyny z lekami moczopędnymi prowadziło do zwiększenia objętości moczu i częstości oddawania moczu, co może prowadzić do zmniejszenia BCC.

Insulina i leki, wzmacniające jej wydzielanie. Insulina i leki zwiększające jej wydzielanie, takie jak sulfonylomoczniki, mogą zwiększać ryzyko hipoglikemii. Dlatego przy równoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z insuliną i lekami zwiększającymi jej wydzielanie może być konieczne zmniejszenie dawki, aby uniknąć ryzyka wystąpienia hipoglikemii.

Ocena interakcji lekowych in vitro. Empagliflozyna nie hamuje, nie dezaktywuje ani nie indukuje izoenzymów CYP450. Głównym szlakiem metabolicznym u ludzi jest empagliflozina glukuronidacji z urydyno-5-difosforyn glukuronylotransferazy UGT2B7, także przez UGT1A3, UGT1A8 i UGT1A9. Empaglyflokina nie hamuje UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGTIA9 ani UGT2B7. Interakcje leków między empaglyflosyną a lekami, które są substratami izoenzymów CYP450 i UGT, są uważane za mało prawdopodobne.

Empaglyflosin jest substratem dla P-gp i białka, które określa oporność na raka piersi (BCRP), ale nie hamuje tych białek w dawkach terapeutycznych. Na podstawie danych uzyskanych w badaniach in vitro, uważa się, że zdolność empaglyflozyny do interakcji z lekami będącymi substratami dla P-gp jest mało prawdopodobna. Empagliflozin jest substratem dla transportera anionów organicznych: OAT3, OATP1B1 i OATP1B3, ale nie jest substratem dla anionów organicznych transportera 1 (OAT1), a transporter kationów organicznych 2 (OST2). Jednakże, interakcje leków z empagliflozyną z lekami, które są substratami dla wyżej opisanych białek nośnikowych, są uważane za mało prawdopodobne.

Ocena interakcji leków in vivo. Przy jednoczesnym stosowaniu empaglyflozyny z innymi powszechnie stosowanymi lekami, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że nie ma potrzeby zmiany dawki empagliffliny podczas stosowania jej z często używanymi lekami.

Farmakokinetyka empagliflozina nie zmienia się u zdrowych ochotników w przypadku wspólnego wniosku, glimepirydu z metforminą, pioglitazonem, sitagliptyny, linagliptinom, warfaryny, werapamil, ramipryl, simwastatyny, torasemidu i hydrochlorotiazydu. Gdy połączenie empagliflozina zastosowanie gemfibrozylem, ryfampicyny i probenecyd, wzrost wartości AUC empagliflozina 59; Odpowiednio 35 i 53%, ale tych zmian nie uznano za istotne klinicznie.

Empagliflozin nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę metforminy, glimepiryd, pioglitazonu, sitagliptyny, linagliptyna, warfaryny, digoksyny, simwastatyny, ramipryl, hydrochlorotiazyd, torasemidu i antykoncepcji doustnej leku u zdrowych ochotników.

Pozytywne wyniki oznaczania glukozy w moczu. Nie zaleca się monitorowania kontroli glikemicznej za pomocą testu do oznaczania stężenia glukozy w moczu u pacjentów przyjmujących inhibitory zależnego od sodu transportera glukozy typu 2, leki te zwiększają wydalanie glukozy z moczem, co prowadzi do pozytywnych wyników testu oznaczania glukozy w moczu. Zaleca się stosowanie alternatywnych metod monitorowania kontroli glikemii.

Zakłócenia w pomiarze poziomu 1,5-anhydroglucitolu. Nie zaleca się monitorowania kontroli glikemicznej opartej na pomiarze poziomu 1,5-anhydroglucitolu, ponieważ wyniki pomiaru poziomu 1,5-anhydroglucitolu nie są wiarygodne dla wdrożenia kontroli glikemicznej u pacjentów przyjmujących inhibitory zależnego od sodu transportera glukozy typu 2. Zaleca się stosowanie alternatywnych metod monitorowania kontroli glikemii.

Przedawkowanie

Objawy: W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, którym podawano pojedyncze dawki empagliflozina osiągnęła 800 mg (32-krotnej maksymalnej dawki dziennie), a w kilku dawkach do 100 mg (4 razy większa niż maksymalna dawka dzienna), u pacjentów z DM2 były dobrze tolerowane. Obserwowany wzrost objętości moczu nie jest zależny od dawki i nie miały znaczenia klinicznego. Nie ma doświadczenia w podawaniu dawki przekraczającej 800 mg.

Leczenie: W przypadku przedawkowania empaglyflozyny leczenie podtrzymujące należy prowadzić zgodnie ze stanem klinicznym pacjenta. Nie badano eliminacji empaglyflozyny metodą hemodializy.

Drogi podawania

Środki ostrożności dotyczące substancji Empaglyflozin

Empaglyflosin nie jest zalecany u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej.

Cukrzycowa kwasica ketonowa. Za pomocą inhibitorów zależnego od sodu transportera glukozy typu 2, w tym empaglyflozyny, doniesiono o rzadkich przypadkach cukrzycowej kwasicy ketonowej. W niektórych z tych przypadków objawy były nietypowe i ulegały umiarkowanemu wzrostowi stężenia glukozy we krwi (nie więcej niż 14 mmol / l (250 mg / dl)).

Ryzyko wystąpienia cukrzycowej kwasicy ketonowej powinny być brane pod uwagę w przypadku niespecyficzne objawy, takie jak nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, silne pragnienie, duszność, dezorientacja, brak motywacji zmęczenie lub senność. Jeśli takie objawy wystąpią, pacjenci powinni być natychmiast zbadane w odniesieniu do kwasicy ketonowej, niezależnie od stężenia glukozy we krwi. Należy przerwać stosowanie lub wstrzymać stosowanie empaglyflozyny do czasu ustalenia rozpoznania.

Wyższe ryzyko rozwoju cukrzycowej kwasicy ketonowej jest możliwe u pacjentów będących na diecie bardzo niską zawartość węglowodanów, pacjentów z ciężkim odwodnieniem, u pacjentów z wywiadem kwasicy ketonowej lub pacjentów, którzy zauważyć niską aktywnością wydzielniczą komórek beta trzustki. U tych pacjentów empaglyflosynę należy stosować ostrożnie. Podczas obniżania dawki insuliny należy zachować ostrożność.

Ketoacidosis. Wiadomości kwasicy ketonowej, poważna choroba zagrażająca życiu wymagających natychmiastowej hospitalizacji wykryto w okresie po wprowadzeniu produktu do obrotu u pacjentów z cukrzycą typu 1 i typu 2 inhibitory podczas odbierania typ transportera glukozy zależnego od sodu 2, w tym empagliflozin. Empagliflozin nie wskazany do leczenia pacjentów z cukrzycą typu 1 ( „Oznaczenia” cm.).

W przypadku, gdy pacjent otrzymujący empaglyflosin wykazuje oznaki i objawy ciężkiej kwasicy metabolicznej, należy zbadać pacjenta pod kątem kwasicy ketonowej niezależnie od poziomu glukozy we krwi. kwasica ketonowa związana z empaglyflosinem może rozwijać się nawet przy poziomie glukozy we krwi mniejszym niż 250 mg / dl. Jeśli istnieje podejrzenie kwasicy ketonowej, należy wstrzymać odbiór empaglyflozyny, należy zbadać pacjenta i natychmiast rozpocząć leczenie. W leczeniu kwasicy ketonowej może wymagać użycia insuliny, wprowadzenia płynu i uzupełnienia węglowodanów.

W wielu Po wprowadzeniu na rynek, a zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą typu 1, obecność kwasicy nie zawsze były natychmiast rozpoznany i leczenie opóźnione, ponieważ poziom glukozy we krwi była niższa niż zwykle oczekuje w kwasicy cukrzycowej (często mniej niż 250 mg / dl). Oznaki i objawy związane z odwodnieniem i ciężkiej kwasicy metabolicznej obejmują nudności, wymioty, bóle brzucha, złe samopoczucie, duszność. W niektórych, ale nie we wszystkich przypadkach, czynników predysponujących do rozwoju kwasicy, takie jak zmniejszenie dawki insuliny, ostrą gorączką choroby, zmniejszenie spożycia kalorii z powodu choroby lub chirurgii, chorób trzustki obejmujących niedobór insuliny (na przykład cukrzycę typu 1, zapalenie trzustki w wywiadzie lub chirurgii trzustki) i ustalono nadużywanie alkoholu.

Przed empagliflozinom leczenie należy wziąć pod uwagę czynniki w historii medycznej pacjenta, które mogą predysponować do kwasicy ketonowej, w tym niewydolności trzustki insuliny z jakiegokolwiek powodu restrykcji kalorycznej i nadużywania alkoholu. Pacjenci otrzymujący empagliflozin powinien rozważyć monitorowanie kwasicy ketonowej i czasowego zaprzestania empagliflozina w sytuacjach klinicznych, które predysponują do rozwoju kwasicy ketonowej (np długotrwałego głodu z powodu ostrej choroby lub zabiegu chirurgicznego).

Niedociśnienie. Empaglyflosin powoduje zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej. Objawowe podciśnienie może wystąpić po rozpoczęciu empagliflozina (zob. „Uboczne skutki”), w szczególności u pacjentów z niewydolnością nerek, w podeszłym wieku, u pacjentów z niskim SBP i u chorych otrzymujących leki moczopędne. Zanim zaczniesz empagliflozin, musisz ocenić BCC i dostosować go, jeśli to konieczne. Powinny być monitorowane pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych niedociśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia empagliflozinom i wzmocnienie kontroli w sytuacjach klinicznych, w których istnieje ryzyko hipowolemii.

Badania kliniczne wykazały, że leczenie empagliflozyną nie prowadzi do zwiększenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Zastosowanie empaglyflozyny w dawce 25 mg nie prowadzi do wydłużenia odstępu QT.

Gdy wspólne empagliflozina aplikacja z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną może wymagać dawki sulfonylomoczniki redukcji / insuliny ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Nieoczekiwane połączenia leków hipoglikemizujących. Empaglyflosyny nie badano w połączeniu z analogami GLP-1.

Monitorowanie czynności nerek. Skuteczność empaglyflozyny zależy od funkcji nerek. Dlatego zaleca się monitorowanie czynności nerek przed wizytą i okresowo w trakcie leczenia (co najmniej raz w roku) oraz przed przepisaniem równoczesnej terapii, która może niekorzystnie wpływać na czynność nerek. Pacjenci z niewydolnością nerek (utrzymujący się GFR poniżej 45 ml / min) nie są zalecani do empagliflozyny.

Upośledzona czynność nerek. Empaglyflosin zwiększa poziom kreatyniny w surowicy i zmniejsza GFR (patrz "Działania niepożądane"). Ryzyko upośledzenia czynności nerek za pomocą empaglyflozyny zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Pacjentom tym zaleca się częstsze monitorowanie czynności nerek. Ocenę czynności nerek należy przeprowadzić przed leczeniem empagliflozyną, a następnie okresowo.

Niewydolność nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania empaglyflozyny oceniano w badaniu z udziałem pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek. W tym badaniu, 195 pacjentów leczonych empagliflozin, GFR 60-90 ml / min / 1,73 m2, w 91 pacjentów - 45-60 ml / min / 1,73 m2, a u 97 pacjentów - 30-45 ml / min / 1,73 m 2. U osób z zaburzeniami czynności nerek zmniejszało się działanie empaglyflozyny obniżające stężenie glukozy w dawce 25 mg. Ryzyko wystąpienia niewydolności nerek, działań niepożądanych związanych ze zmniejszonym BCC i działań niepożądanych związanych z infekcjami dróg moczowych wzrasta wraz z zaburzeniami czynności nerek.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania empaglyflozyny nie zostały ustalone u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, w końcowym stadium CRF lub poddawanych dializie. Nie oczekuje się, że empaglyflosin będzie skuteczny w tych grupach pacjentów (patrz "Przeciwwskazania").

Naruszenie funkcji wątroby. Pacjenci z naruszeniem funkcji dostosowania dawki w wątrobie nie są wymagane.

Pacjenci w podeszłym wieku. Pacjenci w wieku 75 lat i starsi mają zwiększone ryzyko odwodnienia, dlatego empaglyflosin należy podawać ostrożnie w tej kategorii pacjentów. U tych pacjentów otrzymujących empagliflozynę częściej występowały reakcje niepożądane wywołane hipowolemią (w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo). Doświadczenie z zastosowaniem empaglyflozyny u pacjentów w wieku powyżej 85 lat jest ograniczone, więc nie zalecają empaglyflosin.

Zastosowanie w geriatrii. Nie zaleca się zmiany dawki empaglyflozyny w zależności od wieku. Łącznie 2721 pacjentów (32%), którzy zażyli empaglyflosynę było w wieku 65 lat lub starszych, 491 (6%) było w wieku 75 lat lub starszych. Oczekuje się, że skuteczność empagliffliny u pacjentów w podeszłym wieku będzie się zmniejszać z powodu zaburzeń czynności nerek. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze spadkiem BCC było większe u pacjentów w wieku 75 lat i starszych: 2,1; 2,3 i 4,4% w grupie placebo, empaglyflozyna 10 i 25 mg. Ryzyko infekcji dróg moczowych wzrosło u pacjentów w wieku 75 lat i starszych: 10,5; 15,7 i 15,1% pacjentów losowo przydzielonych do grupy placebo, odpowiednio 10 i 25 mg empagliflozyny (patrz "Działania niepożądane").

Stosować u pacjentów zagrożonych wystąpieniem hipowolemii. Zgodnie z mechanizmem działania, przyjmowanie empaglyflosin może prowadzić do umiarkowanego obniżenia ciśnienia krwi. Dlatego należy zachować ostrożność w przypadkach, gdy obniżenie ciśnienia krwi jest niepożądane, na przykład u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi; pacjenci przyjmujący leki przeciwnadciśnieniowe (z niedociśnieniem w wywiadzie), a także pacjenci w wieku powyżej 75 lat.

Jeśli pacjent otrzymujący empagliflozin tworzenia warunków, które mogą powodować straty płynu (na przykład w leczeniu chorób przewodu żołądkowo-jelitowego), należy uważnie monitorować stan pacjenta, ciśnienie krwi, a także monitorowanie hematokrytu i równowagi elektrolitycznej. Może to zająć tymczasowe, aż przywrócenie równowagi wodnej, zaprzestanie używania narkotyków.

Zakażenie układu moczowego. Częstość występowania takich działań niepożądanych, takich jak infekcje dróg moczowych, była porównywalna z empagliflozyną w dawce 25 mg i placebo, a wyższa z empagliflozyną w dawce 10 mg. Skomplikowane infekcje dróg moczowych (takich jak odmiedniczkowe zapalenie nerek i urosepsis) występowały przy porównywalnej częstotliwość u pacjentów otrzymujących placebo i empagliflozin. W przypadku rozwoju powikłanych zakażeń dróg moczowych konieczne jest czasowe przerwanie leczenia empagliflozyną.

Urosepsis i odmiedniczkowe zapalenie nerek. Istnieją doniesienia, po wprowadzeniu na rynek poważnych infekcji dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe urosepsis i wymagające hospitalizacji u pacjentów otrzymujących inhibitory zależnego od sodu transportera glukozy typu 2, w tym empagliflozin. Leczenie inhibitorami cukrzycy sodu transportera glukozy-2 zwiększa ryzyko infekcji dróg moczowych. Konieczne jest monitorowanie pacjenta pod kątem objawów infekcji dróg moczowych i rozpocząć terapię od razu jeżeli zostanie wykazane (zob., „Działania niepożądane”).

Narządowe infekcje grzybicze. Empagliflozyna zwiększa ryzyko infekcji grzybiczych narządów płciowych (patrz "Działania niepożądane"). Pacjenci z przewlekłymi lub nawracającymi zakażeniami grzybiczymi narządów płciowych w wywiadzie byli bardziej podatni na rozwój zakażeń grzybiczych narządów płciowych. W razie potrzeby konieczne jest monitorowanie i odpowiednie leczenie.

Analiza laboratoryjna moczu. Zgodnie z mechanizmem działania u pacjentów przyjmujących empaglyflosynę określa się poziom glukozy w moczu.

Wzrost cholesterolu LDL. Podczas przyjmowania empaglyflosyny można zauważyć zwiększenie stężenia cholesterolu LDL (patrz "Działania niepożądane"). W razie potrzeby konieczne jest monitorowanie i odpowiednie leczenie.

Ryzyko makronaczyniowe. Nie przeprowadzono badań klinicznych, które dostarczyłyby przekonujących dowodów na zmniejszenie ryzyka wystąpienia makronaczyniowo-sercowego podczas stosowania empaglyflosyny lub jakiegokolwiek innego leku przeciwcukrzycowego.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Nie przeprowadzono badań klinicznych nad wpływem empaglyflozyny na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów. Pacjenci powinni zachować ostrożność przy zarządzaniu pojazdami i mechanizmami, ponieważ podczas stosowania empaglyflozyny (szczególnie w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika i / lub insuliny) może rozwinąć się hipoglikemia.

Instrukcje specjalne

W empagliflozina tabletek o dawce 10 mg jest zawarta 162,5 mg laktozy i 25 mg - 113 mg laktozy, ale nie empagliflozin być stosowany u pacjentów z takimi zaburzeniami jak rzadkie wrodzonym niedoborem laktazy, nietolerancja laktozy, zaburzenia wchłaniania glukozy i galaktozy.

Więcej Artykułów Na Temat Cukrzycy

W przypadku cukrzycy istnieje wysokie ryzyko wystąpienia gorączki. Jego wzrost jest związany z patologicznym wpływem podwyższonego poziomu cukru we krwi na wszystkie narządy.

Ważnym warunkiem dobrego samopoczucia diabetyków jest kontrola poziomu glukozy we krwi. Wskaźnik zwiększa się lub zmniejsza w zależności od różnych czynników, w tym.

Cukrzyca negatywnie wpływa na stan wszystkich najważniejszych narządów. Wątroba wśród nich cierpi jedną z pierwszych, ponieważ przez cały czas przepływa krew. Jedną z funkcji tego ciała jest tworzenie i utrzymywanie rezerwy węglowodanów glikogenu oraz regulacja metabolizmu.