Zastosowanie leków hipoglikemicznych

Diabetes mellitus (DM) to przewlekła patologia układu hormonalnego, która wymaga stałego monitorowania. Cukrzyca rozwija się w wyniku niewystarczającej ilości produkcji hormonów - insuliny, która jest syntetyzowana przez trzustkę. Podczas powstawania cukrzycy w organizmie człowieka wszystkie procesy metaboliczne są naruszane, co pociąga za sobą negatywne konsekwencje dla całego organizmu.

Odpowiednie leczenie cukrzycy jest złożone i tylko pod nadzorem lekarza. Jeśli pacjent jest zależny od insuliny (jest to cukrzyca typu 1), wówczas potrzebuje codziennego wstrzyknięcia insuliny. W przypadku DM drugiego typu zastrzyki insuliny nie są potrzebne, ale lekarz wydaje receptę na leki zmniejszające zawartość cukru.

Tabletki przeciwcukrzycowe są przepisywane na cukrzycę typu 2, gdy stężenie insuliny we krwi przekracza normę. Leki sukharoponizhayuschie powinny być wyznaczone przez lekarza endokrynologa indywidualnie dla każdego pacjenta, także ich przyjmowanie powinno odbywać się w połączeniu z dietetycznym odżywianiem.

Mechanizm działania

Przemysł farmakologiczny oferuje szeroką gamę leków zmniejszających poziom cukru we krwi. Każdy z tych leków ma inną charakterystykę farmakokinetyczną, skład, wytwarzane przez różnych producentów, ale mają one prawie identyczne właściwości.

Ważne jest, aby pamiętać, że leki przeciwcukrzycowe nie są w stanie całkowicie wyleczyć SD, ich spożycie osiąga obniżenie poziomu cukru we krwi. Ich zastosowanie pozwala poprawić samopoczucie, zwiększyć wydajność.

Klasyfikacja

Leki zmniejszające zawartość cukru są podzielone na kilka grup. Lista takich funduszy jest wystarczająco duża, ale rozważymy najskuteczniejsze i najczęstsze leki, które często są przepisywane pacjentom.

Preparaty sulfonylomocznikowe

Najczęściej występujące wśród pacjentów z drugim rodzajem cukrzycy i zajmują około 90% wszystkich leków obniżających poziom cukru.

1. Gliklazyd - działa hipoglikemicznie, przeciwutleniająco i krwionośno. Pozytywnie wpływa na krążenie krwi w naczyniach włosowatych, jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2.
2. Glibenklamid - pomaga wytwarzać insulinę we właściwej ilości. W porównaniu z innymi lekami z tej grupy, glibenklamid szybko wchłania się do krwi, ma wyższą aktywność.
3. Glimeprimid to preparat trzeciej generacji do stabilizacji cukrzycy typu 2, który ma szybkie działanie, nie zmniejsza ilości insuliny we krwi podczas aktywnego treningu fizycznego, stosuje się raz dziennie. Przyjmowanie tego leku może być osobą z niewydolną niewydolnością nerek.
4. Maninil - silny lek przeciwcukrzycowy do korekcji insuliny we krwi. Produkowane w postaci tabletek 1,75 mg i 3,5 mg. Odbiór leku umożliwia stymulację funkcji trzustki, zwiększenie wydzielania insuliny.

Istnieją inne leki hipoglikemiczne z grupy sulfonylomocznikowej, których działania są ukierunkowane na mechanizm obniżania stężenia glukozy we krwi, ale w każdym przypadku ich stosowanie powinno być przeprowadzone dopiero po wyznaczeniu lekarza. Leki z tej grupy nie są przypisane do pacjentów z cukrzycą typu 1, jak również do kobiet w ciąży. Według danych statystycznych prawie jedna trzecia pacjentów przyjmujących leki sulfonylomocznikowe powinna łączyć je z innymi lekami lub przejść na leczenie wstrzyknięciami insuliny.

Biguanidy

Leki przeciwcukrzycowe, które zapobiegają uwalnianiu glukozy z komórek wątroby. Ta grupa leków jest zabroniona u pacjentów z niewydolnością nerek w wywiadzie. Do biguanidów należą leki:

Inhibitory alfa-glikozydazy

Przyjmowanie leków z tej grupy pozwala na blokowanie enzymów spowalniających procesy trawienia węglowodanów w przewodzie pokarmowym:

Przyjmowanie tabletek z tej grupy może powodować zaburzenia trawienne i zaburzenia dyspeptyczne. Są przeznaczone do leczenia cukrzycy typu II w połączeniu z dietą i innymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Tiazolidynodiony

Istnieją glitazony, które zmniejszają oporność na insulinę takich tkanek jak mięśnie i tłuszcz. Aktywują receptory, które pobierają insulinę. Zachowuje funkcję komórek wątroby.

Rozyglitazon - zmniejsza ilość glukozy we krwi, normalizuje procesy metaboliczne. Przyjmowanie tego leku wymaga monitorowania wątroby. Niektórzy lekarze sugerują, że długotrwałe stosowanie glitazonu zwiększa możliwość powstawania i progresji chorób serca.

Wszystkie leki hipoglikemiczne są przeciwwskazane w okresie ciąży i laktacji. Są wyznaczani przez lekarza w każdym konkretnym przypadku. Podczas przyjmowania nie wolno dostosowywać dawki bez konsultacji z lekarzem, może to prowadzić do przedawkowania i wystąpienia działań niepożądanych.

Wybierając terapię hipoglikemiczną, lekarz musi wziąć pod uwagę stopień choroby, a także zwrócić szczególną uwagę na cechy ciała pacjenta.

Inne leki

Ostatnio na rynku farmakologicznym pojawiły się leki nowej generacji, będące analogiem substancji wytwarzanych przez jelito cienkie. Ich odbiór pozwala regulować poziom glukozy poprzez wytwarzanie insuliny. Leki te obejmują Januvia, Galvus. Są stosowane w połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi.

Dobry wynik można uzyskać z homeopatii, która jest stosowana w przypadku 1 lub 2 rodzajów cukrzycy. Leki homeopatyczne nie wywierają toksycznego wpływu na organizm, ich stosowanie można łączyć z innymi lekami.

Glukostab jest nowym lekiem stosowanym w leczeniu cukrzycy typu 2, dostępnej w postaci kropli do podawania doustnego. Jego odbiór poprawia funkcjonowanie naczyń krwionośnych, zwiększa przepływ krwi. Zaletą leku jest jego naturalny skład i zdolność do przyjmowania w połączeniu z innymi lekami drugiej lub trzeciej generacji.

Zalecenia ogólne

Preparaty redukcji cukru drugiej i trzeciej generacji są wytwarzane na bazie sulfonylomocznika. Nie mogą być stosowane jako główne leczenie, a jedynie uzupełniają ogólne leczenie cukrzycą typu 2. Efekt takich leków nie będzie zauważalny, jeśli dana osoba nie zamierza stosować diety lub ćwiczeń fizycznych. Ważne jest, aby pamiętać, że można wyeliminować objawy cukrzycy obu typów tylko poprzez zintegrowane podejście, tylko wtedy możliwe jest uzyskanie pozytywnej dynamiki.

Leki przeciwcukrzycowe nie są przepisywane przez pacjentów uzależnionych od insuliny lub chorych na cukrzycę trzustki. Są również przeciwwskazane dla dzieci i kobiet w ciąży. Dawka, a także wybór grupy leków hipoglikemizujących, pozostaje w gestii lekarza prowadzącego. Cukrzyca nie powinna być postrzegana przez osobę jako zdanie. Zgodność ze wszystkimi zaleceniami lekarza, przyjmowanie niezbędnych leków, monitorowanie poziomu glukozy, przestrzeganie diety - będzie kontrolować poziom cukru we krwi i zapobiegać jego postępowi.

Leki do scukrzania

W cukrzycy typu 2 konieczna jest stała kontrola poziomu cukru we krwi. W celu normalizacji stosuje się leki redukujące cukier stosowane w tabletkach. Dzięki nim człowiek jest w stanie prowadzić normalne życie bez obawy o zdrowie. Nawet jeśli istnieją wskazania do stosowania tych leków, nie możesz sam ich przepisać, ponieważ działania niepożądane i przeciwwskazania w nich są poważniejsze niż w przypadku konwencjonalnych leków.

Jakie leki?

Nowoczesnych leków przeciwcukrzycowych pomocy cukrzycy typu 2, w którym cukier jest zwiększana w dwóch przypadkach: gdy nie ma wystarczającej ilości insuliny, która transportuje glukozy i odporność komórek organizmu na insulinę. W rezultacie rozwija się niedobór komórek trzustkowych, które nie wydzielają już insuliny przy podwyższonym poziomie glukozy. Dlatego w leczeniu cukrzycy przepisywane są tabletki: jako oddzielne leczenie lub w połączeniu z iniekcjami insuliny.

Działanie OCR

Sugososnizhayuschie leki na cukrzycę typu 2 nie stać się środkiem pełnego wyleczenia, są one w stanie utrzymać normalny stan pacjenta.

Każda grupa leków OCD (doustne leki hipoglikemizujące) różni się od siebie, ponieważ mają różne składniki w kompozycji, które działają inaczej, ale mają nieco podobne właściwości. Mechanizm większości z nich wygląda następująco:

• stymulacja trzustki w celu zwiększenia uwalniania hormonu;
• zwiększenie skuteczności insuliny;
• zmniejszenie ilości uwolnionego cukru.

Klasyfikacja leków hipoglikemicznych

Ustanowiono klasyfikację leków hipoglikemicznych, w których są one podzielone na typy w zależności od sposobu działania leków i rodzaju substancji w składzie. Istnieją 4 główne grupy: sulfonylomoczniki, inhibitory alfa-glikozydazy, tiazolidynodiony i biguanidy. Ale lista nie jest ograniczona. Dla większej wydajności, czasem powstają racjonalne kombinacje 2-3 leków kilku typów. W leczeniu cukrzycy typu 2 stosowana jest również insulina.

Biguanidy

Biguanidy są lekami redukującymi cukier, które nie zwiększają wydzielania insuliny. Działanie biguanidów opiera się na przyspieszeniu wychwytu glukozy przez tkankę mięśniową. Ponadto nie pozwalają na uwolnienie glukozy z wątroby. Zdolność do tłumienia syntezy kwasów i lipoprotein pomaga uniknąć miażdżycy. Stosowanie biguanidów jest obarczone kwasicą ketonową - akumulacją dużej liczby kwasów we krwi, w tym kwasem mlekowym. Jakakolwiek grupa leków jest zabroniona w przypadku pacjentów z zaburzeniami pracy serca, zawałami serca, niewydolnością oddechową, alkoholizmem, a także matek w ciąży i matek karmiących. Grupa biguanidów zawiera substancję metforminę i jej pochodne zawarte w takich lekach:

Tiazolidynodiony

Inną nazwą tych substancji są glitazony. Tiazolidynodiony zwiększają wrażliwość tkanek tłuszczowych i mięśni na insulinooporność. Osiąga się to poprzez oddziaływanie na receptory i wątrobę: tłumić tworzenie się glukozy i przyspieszać jej zużycie. Głównymi glitazonami są pioglitazon i rozyglitazon. Ich poziom skuteczności nie różni się od substancji innych grup, a liczba przeciwwskazań i skutków ubocznych jest większa niż pozostałych. Są w stanie zakłócić metabolizm i zwiększyć wagę pacjentów ze skłonnością do otłuszczenia, prowokować wystąpienie niewydolności serca i złamań.

Preparaty sulfonylomocznikowe

Zajmują większość MTSP. Leki oddziałują z komórkami beta trzustki, która zaczyna wytwarzać więcej insuliny. Wzrasta liczba receptorów insuliny, a jednocześnie stopniowo powraca czułość poprzednich komórek beta i receptorów. Są to syntetyczne preparaty stworzone na początku XX wieku, ale niezbyt szeroko stosowane ze względu na ich niską wydajność. Pochodne sulfonylomoczników nowej generacji są stosowane na równi z metforminą. Doustne środki hipoglikemiczne obejmują następującą listę leków:

• "Adebith";
• "Glukofazh";
• "Glibenklamid";
• "Gliklazid";
• "Maninil";
• "Amaryl";
• "Cukrzyca".

Inhibitory alfa-glikozydazy

Leczenie cukrzycy za pomocą inhibitorów jest uważane za skuteczne, ponieważ oprócz efektu przeciwhiperglikemicznego, poprawia trawienie węglowodanów, ryzyko hiperglikemii. Nie ma ryzyka zwiększenia masy ciała, co osiąga się przez powolne wchłanianie i rozszczepianie węglowodanów. Inhibitory blokują działanie enzymu α-glukozydazy. Skutki uboczne - zaburzenia trawienne, biegunka i wzdęcia, które występują tylko w przypadku niewłaściwego spożycia lub nieprzestrzegania diety. Inhibitory a-glukozydazy obejmują akarbozę i leki pochodne tej substancji, takie jak Miglitol, Glucobay i Vogliboz.

Insuliny dla cukrzycy typu 2

W przeciwieństwie do powszechnego przekonania, że ​​terapia insulinowa jest konieczna tylko w cukrzycy typu 1, terapia pozostaje skuteczna u pacjentów z typem 2, którzy ze względu na następujące okoliczności nie mogą stosować leków hipoglikemizujących:

• patologia serca i naczyń krwionośnych, wcześniejszy atak serca;
• ciąża i laktacja;
• operacje;
• choroby zakaźne, infekcje;
• brak insuliny;
• zwiększona hemoglobina.

Inne substancje

Podobny mechanizm działania z sulfonylomocznikami ma meglitynidy, które również stymulują uwalnianie insuliny. Ich praca zależy od poziomu glukozy we krwi - im wyższy poziom cukru, tym więcej wydzielanej insuliny. Dla większej skuteczności przeciw cukrzycy z meglitynidów powstają leki złożone. Lista leków jest ograniczona do 2 nazw - Starlix i Novonorm. Nowe leki homeopatyczne i suplementy diety, takie jak Glucostab, nie działają gorzej. Oprócz zmniejszenia poziomu cukru, lek poprawia krążenie krwi przez naczynia krwionośne, dopływ krwi do tkanek ciała. Niewątpliwą zaletą "Glucostabu" jest jego naturalny skład. Zauważono, że przedłużone przyjmowanie "Glucostabu" pozwala zmniejszyć dawkę innych leków przeciwcukrzycowych przyjmowanych przez pacjenta.

Jak korzystać z niego poprawnie?

Aby przyspieszyć leczenie, warto połączyć odbiór MPS z dietą i umiarkowanym wysiłkiem fizycznym.

Jak przyjmować tabletki zmniejszające zawartość cukru, zostanie wyświetlona instrukcja użycia. Na podstawie instrukcji, danych, które zawierają interpretację wyników analiz pacjenta, lekarz decyduje o wyborze leku i wybiera dawkę. Rozpocznij leczenie od najniższych dawek i stopniowo zwiększaj - wtedy działanie nie będzie Cię czekać. Racjonalną opcją leczenia będzie zastosowanie zintegrowanego podejścia przy użyciu więcej niż jednego leku i kombinacji kilku lub gotowych preparatów złożonych. Często stosowane systemy: "Glucovans" - gliburyd + metformina, "Metglyb" - połączenie metforminy i glibenklamidu. Zasady przyjmowania zależą od leku, ale zaleca się, aby przyjmowali poranne godziny, przed lub po jedzeniu. Samo zwiększenie dawki lub przyjmowanie tabletek w niewłaściwym czasie nie pomoże pozbyć się cukrzycy, ale zaostrzy sytuację.

Zmniejszenie ilości leków na cukrzycę typu 2: lista leków

W cukrzycy typu 2 lekarz przepisuje dietę o niskiej zawartości węglowodanów, optymalne treningi sportowe, a także tabletki hipoglikemiczne, które pomagają utrzymać poziom glukozy we krwi na wymaganym poziomie.

W tej chwili istnieje duży wybór leków hipoglikemizujących nowej generacji, które należy przyjmować z drugim rodzajem cukrzycy. Wszystkie różnią się mechanizmem działania, mają swoje wskazania i przeciwwskazania, reakcje negatywne.

Nowoczesne tabletki dobierane są indywidualnie, bierze się pod uwagę wiele czynników, takich jak wiek pacjenta, "doświadczenie" patologii, towarzyszące dolegliwości i istniejące komplikacje.

Należy uznać klasyfikację środków redukujących cukier, które są stosowane w cukrzycy typu 1 i 2. Określić, które leki nowej generacji są najbardziej skuteczne i na czym opiera się ich skuteczność?

Klasyfikacja narkotyków

Wskazane jest przepisywanie tabletek redukujących cukier, gdy pacjent wykazuje stabilny wysoki poziom cukru w ​​organizmie, a także późne rozpoznanie cukrzycy.

Lub na tle braku wyników przez długi okres po kuracji terapeutycznej, która została zalecona wcześniej.

Należy pamiętać, że leki te nie są stosowane w leczeniu cukrzycy typu 1, a przy ciąży zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności.

Klasyfikacja leków na cukrzycę typu 2:

• Pochodne sulfonylomoczników pomagają obniżyć poziom glikogenu w wątrobie, zapewniają zwiększoną produkcję hormonu (insuliny), a następnie przywracają komórki trzustki.
• Biguanidy i tiazolidynodiony - leki, które zwiększają podatność tkanek w organizmie na działanie hormonów, spowalniając procesy wchłaniania cukru w ​​jelicie.
• Meglitynidy mają zdolność zwiększania produkcji insuliny przez trzustkę.
• Inhibitory alfa-glukozydazy są zalecane do redukcji cukru w ​​organizmie, zwiększając aktywność trawienia węglowodanów w jelicie, zmniejszając wagę ciała poprzez zmniejszenie wchłaniania węglowodanów.

W rzeczywistości klasyfikacja leków hipoglikemizujących jest znacznie większa niż ta przedstawiona powyżej. W tej chwili listę można uzupełnić lekami czwartej generacji - Galvus, Januvia.

Dzięki połączeniu tych leków z innymi lekami można znacznie zmniejszyć stężenie glukozy w organizmie.

Pochodne sulfonylomoczników

Leki tej kategorii są używane w praktyce medycznej od ponad pół wieku i cieszą się dobrą opinią ze względu na ich skuteczność. Mają wyraźny efekt hipoglikemii, ponieważ bezpośrednio wpływają na komórki trzustki.

Reakcje biochemiczne zachodzące w ludzkim ciele przyczyniają się do "uwalniania" insuliny, w wyniku czego hormon ten wchodzi do ogólnego układu krążenia człowieka.

Leki z tej grupy przyczyniają się do zwiększenia podatności tkanek miękkich na cukier, pomagają w utrzymaniu pełnej funkcjonalności nerek i zmniejszają ryzyko rozwoju patologii układu sercowo-naczyniowego.

Jednak na tle zalet pochodnych sulfonylomocznika można zidentyfikować negatywne skutki ich stosowania:

1. Ubytek komórek beta gruczołu.
2. Reakcje alergiczne organizmu.
3. Zwiększenie masy ciała.
4. Dysfunkcja przewodu pokarmowego.
5. Zwiększone ryzyko hipoglikemii.

W procesie leczenia tymi lekami pacjent musi koniecznie przestrzegać diety o niskiej zawartości węglowodanów, a także stosować tabletki do przylegania do jedzenia. Pochodne sulfonylomocznika nie są przepisywane w leczeniu cukrzycy trzustkowej, a także w okresie ciąży i laktacji.

Popularne leki hipoglikemizujące u diabetyków z tej grupy:

• Maninil - pigułka o różnych poziomach aktywnego składnika w dawce, może być zalecana na wszystkich etapach rozwoju patologii. Środki przyjmujące zapewniają zmniejszenie zawartości cukru od 10 do 24 godzin włącznie.
• Glikvidon charakteryzuje się minimalnymi przeciwwskazaniami i jest zalecany dla pacjentów w podeszłym wieku, a także dla tych, którym nie pomagało prawidłowe odżywianie. Lek jest przepisywany, nawet jeśli czynność nerek jest osłabiona, ponieważ nie biorą udziału w jej wydalaniu z organizmu.
• Amaryl jest jednym z najlepszych leków na drugi typ choroby. Nie powoduje wzrostu masy ciała i nie wpływa negatywnie na układ sercowo-naczyniowy.
• Diabeton wykazuje wysoką skuteczność w pierwszej fazie produkcji hormonów. Ponadto zapewnia ochronę naczyń krwionośnych przed negatywnym wpływem wysokiego stężenia glukozy w organizmie.

Cena tabletek Maninil waha się od 150 do 200 rubli, Amaryl kosztuje 300 rubli za 30 sztuk, a Glikvidon kosztuje około 450 rubli. Cena Diabetona to 320 rubli.

Terapia za pomocą meglitynidów

Mechanizm działania tej kategorii leków ma stymulować wytwarzanie hormonu przez gruczoł. Skuteczność leku jest bezpośrednio związana ze stężeniem cukru. Im wyższy, tym więcej hormonu będzie produkowane.

Głównymi przedstawicielami tej grupy są Novonorm i Starlix, odnoszące się do tabletek najnowszej generacji i charakteryzujące się krótkim efektem. Zażyj lekarstwo na kilka minut przed jedzeniem.

Z reguły w zdecydowanej większości przypadków leki te są zalecane w ramach kompleksowego leczenia. Mają niewielkie skutki uboczne, takie jak ból brzucha, biegunka, reakcje alergiczne.

Dawkowanie i sposób podawania leku:

1. Dawkowanie leku Novonorm jest zawsze wybierane indywidualnie. Zwykle powołuje się na 3 do 4 razy dziennie, tuż przed posiłkami. Lek działa płynnie, więc prawdopodobieństwo gwałtownego spadku glukozy jest zmniejszone do zera.
2. Maksymalne stężenie substancji czynnej Starlix obserwowane we krwi po 1 godzinie po przyjęciu tabletek. W tym czasie odnotowuje się ograniczenie działania leku, które trwa do ośmiu godzin.

Starlix nie przyczynia się do przybierania na wadze, nie wpływa niekorzystnie na pracę i stan nerek i w żaden sposób nie wpływa na wątrobę. Dawka leku zależy od indywidualnych cech pacjenta i jego historii.

Cena za Novonorm waha się od 180 do 200 rubli, Starlix to drogi lek, a 120 tabletek kosztuje prawie 15 000 rubli.

Leczenie biguanidami i tiazolidynodionami

Leki w tej grupie, biguanidy niezbyt mogą wolnej glukozy z wątroby, zapewniając lepszą przyswajalność i transportu cukru na poziomie komórkowym i miękkich tkanek ludzkiego ciała.

Leki te nigdy nie są przepisywane w leczeniu cukrzycy typu 2 u pacjentów z niewydolnością nerek lub niewydolnością serca.

Czas działania leków waha się od 6 do 16 godzin i nie wpływają one na gwałtowne zmiany poziomu glukozy w organizmie. Najczęstsze działania niepożądane: ataki mdłości, zaburzenia przewodu pokarmowego, zmiany w kubkach smakowych.

Z grupy biguanidowej, preparatów hipoglikemicznych z cukrzycą typu 2, lista wygląda następująco:

• Siofor - pierwszy lek zalecany dla pacjentów z dowolnym stadium otyłości lub o dużej masie ciała, ponieważ zapewnia zmniejszenie masy ciała. Limit dawkowania na dzień wynosi trzy gramy i należy go podzielić na kilka przyjęć.
• Metformina pomaga spowolnić wchłanianie cukru w ​​jelicie, a także zapewnia stymulację jego wykorzystania w tkankach obwodowych. Przeciwwskazania: upośledzona czynność nerek, okres rehabilitacji po operacji.

Cena funduszy zależy od producenta, liczby tabletek w opakowaniu i waha się od 200 do 300 rubli.

Tiazolidinediony działają tak samo jak biguanidy. Jednak cechą wyróżniającą jest to, że są one znacznie droższe, a jednocześnie mają dużą listę negatywnych skutków.

Ta grupa może być reprezentowana przez następujące leki:

1. Actos można przepisać jako monoterapię w leczeniu drugiego rodzaju choroby. Z powodu niedoborów środka leczniczego obserwuje się zwiększenie masy ciała podczas jego podawania.
2. Avandia jest lekiem stosowanym do poprawy metabolizmu, zmniejszenia stężenia cukru i zwiększenia podatności na insulinę.

W przeważającej większości przypadków lek Avandia jest przepisywany jako część skojarzonego leczenia, rzadko jako lek jednoskładnikowy. Zabrania się stosowania podczas karmienia dzieci, w dzieciństwie, w przypadku problemów z układem sercowo-naczyniowym.

Średnia cena w aptekach na Avandii wynosi 600-800 rubli. Actos będzie kosztować pacjenta od 3000 rubli.

Inhibitory alfa-glukozydazy

Te leki przeciwcukrzycowe pomagają blokować specjalny enzym jelita, który zapewnia rozpuszczanie złożonych węglowodanów. Dzięki temu proces wchłaniania polisacharydów staje się znacznie wolniejszy.

Inhibitory alfa-glukozydazy są nowoczesnymi lekami redukującymi poziom cukru we krwi, praktycznie nie powodującymi negatywnych skutków, nie powodującymi zakłóceń przewodu pokarmowego i przewodu pokarmowego.

Tabletki należy przyjmować natychmiast po "pierwszym łyku jedzenia". Opinie pacjentów pokazują, że lek skutecznie radzi sobie z celem zmniejszenia poziomu cukru we krwi, podczas gdy nie ma to wpływu na trzustkę.

Leki należące do tej kategorii można z powodzeniem łączyć z innymi tabletkami obniżającymi stężenie cukru, a także z insuliną. Jednak zwiększa to prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii.

Najbardziej popularnymi i skutecznymi przedstawicielami tej grupy są:

• Lek Glucobay jest przepisywany, gdy gwałtowny skok cukru następuje bezpośrednio po spożyciu. Jest dobrze tolerowany przez pacjentów, nie wpływa na masę ciała. Tabletki są zalecane jako leczenie uzupełniające, które uzupełnia dietę o niskiej zawartości węglowodanów. Maksymalna dawka na dzień wynosi 300 mg, która jest podzielona na trzy aplikacje.
• Miglitol jest lekiem przepisanym w leczeniu cukrzycy typu 2, gdy dieta i aktywność fizyczna nie przyniosły pożądanego efektu terapeutycznego.

Dawkowanie Miglitolu dobierane jest indywidualnie, a także wielorakość jego zastosowania. Nie można powołać w okresie rodzenia dziecka, w dzieciństwie, z przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego, a także w obecności dużych przepuklin.

Cena Glukobay waha się od 500 do 800 rubli, produkt Meiglitol kosztuje około 600 rubli.

Leki nowej generacji

Przemysł farmakologiczny nie stoi w miejscu, co roku syntetyzuje się nowe leki do kontrolowania cukrzycy typu 2. Ostatnio pojawiły się tak zwane inhibitory peptydazy dipeptydylowej, które pomagają wzmocnić syntezę insuliny, ale także "skupiają się" na ilości cukru we krwi.

W każdym zdrowym organizmie ponad 75% hormonu powstaje w wyniku działania określonych hormonów, które są połączone w klasie inkretyn.

Substancje takie zapewniają rozpoczęcie procesu, który pomaga uwolnić glukozę z wątroby i wytworzyć hormon w komórkach trzustki. Najnowsze leki mogą być stosowane w monoterapii i mogą być objęte kompleksowym leczeniem.

Lek należy przyjmować podczas posiłków lub po nim. Są dobrze tolerowani przez chorych. Jaskrawymi przedstawicielami tej grupy są takie pigułki:

1. Januvia - lekarstwo w postaci tabletek, pokryte powłoką. Tabletki przyjmuje się raz dziennie, nie powodują przyrostu masy ciała, pomagają utrzymać prawidłowego cukru na czczo, a także po jedzeniu. Należy zauważyć, że lek hamuje postęp patologii, zmniejsza prawdopodobieństwo powikłań.
2. Galvus to lek, który stymuluje funkcjonalność trzustki. Jest polecany jako zabieg monoterapeutyczny, uzupełnia dietę wellness i optymalną aktywność fizyczną. Może być powoływany i łączony.

Cena tabletek Januvia wynosi od 3000 rubli, w zależności od producenta i liczby tabletek w opakowaniu, koszt może wzrosnąć. A Galvus kosztuje 800-1600 rubli.

Tabletki i ciąża

Jak pokazuje powyższa informacja, wiele leków nazywane jest przeciwwskazaniem do czasu urodzenia dziecka. Faktem jest, że aktywne składniki są w stanie przenikać odpowiednio przez łożysko, aby wpływać na rozwój przyszłego dziecka.

W przypadku zdiagnozowania u pacjenta cukrzycy typu 2 i przyjmowania leków hipoglikemizujących zalecana jest insulinoterapia podczas ciąży. A dzieje się tak na tle regularnego monitorowania lekarza prowadzącego, cukier jest stale mierzony.

Hormon jest przepisywany przez lekarza w takim dawkowaniu, w którym dziewczyna lub kobieta stosowali tabletki w celu obniżenia poziomu cukru w ​​organizmie. Terapia dietetyczna jest również ważna dla normalnego stanu.

Przestrzeganie wszystkich zaleceń lekarza zapobiegnie wielu poważnym powikłaniom wynikającym z dużej zawartości cukru w ​​organizmie.

Wideo w tym artykule zawiera przegląd leku redukującego cukier Amaryl.

Leki redukujące cukier na cukrzycę typu 1 i 2 - lista tabletek najnowszej generacji z opisami i cenami

Obecnie istnieją hipoglikemiczne preparaty do podawania doustnego, które pomagają osobie cierpiącej na cukrzycę, aby uniknąć zastrzyków insuliny nawet przy nadmiernej masie ciała. Apteki oferują ogromny wybór leków, które pomagają pacjentowi utrzymać odpowiedni poziom glikemii. Osoby, które wytwarzają insulinę w niewystarczających ilościach, przydatne jest poznanie właściwości i efektów przyjmowanych leków. Pomoże to ich świadomej walce z chorobą.

Leki stosowane w celu obniżenia poziomu cukru we krwi

W 2016 roku, według statystyk Światowej Organizacji Zdrowia, osoby z cukrzycą wśród dorosłej populacji planety, były 8,5%. To nie przypadek, że naukowcy świata zjednoczyli się, aby stworzyć skuteczne leki przeciw tej chorobie. Saharosnizhayuschimi nazywał leki oparte na substancjach chemicznych, które mogą aktywować wydzielanie insuliny w trzustce, spowalniać produkcję glukozy w wątrobie lub aktywizować użycie cukru przez tkanki ludzkiego organizmu.

Klasyfikacja narkotyków

Aby zrozumieć dużą liczbę leków przeciwcukrzycowych oferowanych przez farmakologię, tabela porównawcza głównych klas środków hipoglikemicznych pomoże:

Nazwy handlowe leków

Są one stosowane w przypadku typów cukrzycy typu 1 i 2; Kompatybilny w połączeniu z dawkami insuliny lub lekami redukującymi cukier innych klas; niektóre z nich są wydalane przez jelita; mają działanie hipoglikemiczne do 2%; leki trzeciej generacji szybko osiągają szczyt wydzielania insuliny

Wywoływać uczucie głodu, przyczyniać się do przybierania na wadze; Leki drugiej generacji zwiększają ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego podczas przyjmowania; mają działanie uboczne w postaci hipoglikemii

W ciągu pół godziny po przyjęciu leku dochodzi do wydzielania insuliny; nie przyczyniają się do zwiększenia stężenia insuliny w przerwach między posiłkami; Nie prowokuj rozwoju zawału mięśnia sercowego

Masz krótki czas trwania; przyczyniają się do zwiększenia masy ciała u diabetyków;

nie dają efektu przy długim odbiorze; mają działanie hipoglikemiczne do 0,8%, a hipoglikemia jest efektem ubocznym

Nie prowokuj uczucia głodu; aktywować rozszczepianie tłuszczów; rozcieńczyć krew; mieć efekt palenia cukru 1,5-2%; obniżyć poziom cholesterolu

Przyczyniają się do powstawania kwasu mlekowego, który prowadzi do zatrucia organizmu

Avandamet, Glucophage, Siofor, Metfogamma

Zmniejsz ilość kwasów tłuszczowych we krwi; skutecznie zmniejszają insulinooporność

Efekt hipoglikemiczny do 1,4%; zwiększyć ryzyko zgonu z powodu chorób sercowo-naczyniowych i serca; pomaga zwiększyć masę ciała pacjenta

Aktos, Avandiy, Pioglar, Roglit

Nie prowadzi do rozwoju hipoglikemii; zmniejsza wagę pacjenta; zmniejsza miażdżycę naczyń krwionośnych

Mieć aktywność hipoglikemiczną do 0,8%

Nie narażaj na ryzyko hipoglikemii; nie wpływają na masę ciała pacjenta; umiarkowanie niższe ciśnienie krwi

Mają niską aktywność hipoglikemiczną (do 1%)

Onglisa, Galvus, Yanuvia

Pochodne sulfonylomoczników

Leki zmniejszające cukrzycę dla cukrzycy typu 2, pochodzące z sulfamidu, poprzez działanie stymulujące komórki trzustki do wytwarzania insuliny, są określane grupą pochodnych sulfonylomocznika. Leki oparte na sulfamidzie mają działanie przeciwinfekcyjne, ale w przypadku ich stosowania obserwuje się efekt hipoglikemiczny. Ta właściwość była powodem, dla którego naukowcy opracowali leki pochodne sulfonylomocznika, które mogą obniżyć indeks glikemiczny. Można wyróżnić kilka generacji leków tej klasy:

• 1 generacja - Tolbutamid, acetoheksamid, chloropropamid itp.;
• 2 generacje - glibenklamid, glikozyd, glipizyd itp.;
• 3. generacji - Glimepiride.

Nowe leki przeciwcukrzycowe nowej generacji różnią się od dwóch wcześniejszych różnych stopni aktywności substancji podstawowych, co pozwala znacznie zmniejszyć dawkę tabletek i zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia niepożądanych objawów terapeutycznych. Mechanizm działania pochodnych sulfonylomocznika jest następujący:

• wzmacniają działanie insuliny;
• zwiększyć wrażliwą aktywność receptorów tkanek na insulinę i ich ilość;
• zwiększyć tempo wykorzystania glukozy w mięśniach i wątrobie, hamując jej produkcję;
• aktywować wchłanianie, utlenianie glukozy w tkance tłuszczowej;
• tłumić komórki alfa - antagonistów insuliny;
• promują wzrost mikroelementów magnezu i żelaza w osoczu krwi.

Nie zaleca się spożywania tabletek redukujących cukier z klasy sulfonylomocznika przez długi czas ze względu na możliwość rozwinięcia odporności pacjenta na lek, co zmniejsza efekt terapeutyczny. Jednak w przypadku cukrzycy typu 1 podejście to poprawi przebieg choroby i doprowadzi do zmniejszenia dziennego zapotrzebowania organizmu na insulinę.

Leki zawierające sulfonylomoczniki są przepisywane, jeśli:

• pacjent ma podwyższoną lub prawidłową masę ciała;
• Nie możesz pozbyć się tej choroby wyłącznie poprzez dietę;
• choroba trwa mniej niż 15 lat.

Przeciwwskazania do stosowania leków:

• anemia;
• ciąża;
• patologia nerek i wątroby;
• choroby zakaźne;
• Nadwrażliwość na składniki zawarte w leku.

Skutki uboczne, przejawiające się podczas przyjmowania tego typu tabletek zmniejszających cukier:

• ryzyko hipoglikemii;
• dysbioza;
• hiponatremia;
• cholestatyczne zapalenie wątroby;
• ból głowy;
• wysypka;
• naruszenie składu krwi.

Glinides

Krótko działające leki, które mogą szybko zwiększyć wydzielanie insuliny poprzez funkcjonowanie trzustki, skutecznie kontrolując poziom cukru we krwi po jedzeniu, są klasyfikowane jako klasa gliny. Jeśli hiperglikemia objawia się na pusty żołądek, stosowanie gliny jest niepraktyczne, ponieważ nie może tego zatrzymać. Te leki hipoglikemiczne są przepisywane pacjentowi, jeśli stężenie glukozy we krwi nie może być znormalizowane za pomocą niektórych aktywności fizycznych i diety.

Leki tej klasy należy przyjmować przed posiłkami, aby zapobiec gwałtownemu wzrostowi glikemii podczas trawienia pokarmu. I chociaż leki związane z glinką muszą być brane często, to skutecznie stymulują wydzielanie insuliny w organizmie. Przeciwwskazania do korzystania z tych funduszy to:

• pierwszy typ cukrzycy;
• przewlekła choroba nerek;
• ciąża i laktacja;
• poważne naruszenia w funkcjonowaniu wątroby;
• nadwrażliwość na składniki leku;
• wiek pacjenta wynosi do 15 lat i więcej niż 75 lat.

Podczas leczenia glinką istnieje możliwość wystąpienia hipoglikemii. Zdarzają się przypadki zaburzeń widzenia pacjenta z fluktuacjami poziomu glukozy we krwi przy długotrwałym przyjmowaniu tych tabletek redukujących cukier. Do niepożądanych skutków w procesie obróbki gliny należy:

• uczucie mdłości i wymiotów;
• wysypka skórna, jako przejaw alergii;
• biegunka;
• ból w stawach.

Meglitinidy

Leki należące do grupy meglitynidów należą do klasy glin i są reprezentowane przez preparaty tabletkowe repaglinidów (Novonorm) i nateglinid (Starlix). Mechanizm działania tych tabletek opiera się na ich działaniu na specjalne receptory, które otwierają kanały wapniowe w błonach komórek beta, tak, że napływ wapnia inicjuje zwiększone wydzielanie insuliny. Prowadzi to do spadku glikemii po jedzeniu. Prawdopodobieństwo hipoglikemii między dwoma posiłkami maleje.

Zastosowanie tabletek Novonorm lub Starlix w leczeniu cukrzycy przyczynia się do silniejszego wytwarzania insuliny niż wtedy, gdy pacjent przyjmuje tabletki pochodne sulfonylomocznika o obniżonej zawartości cukru. Początek działania leku Novonorm następuje w ciągu 10 minut, co zapobiega nadmiernemu wchłanianiu glukozy po zjedzeniu pacjenta. Aktywność Starlix zostaje szybko utracona, a poziom insuliny po 3 godzinach staje się taki sam. Wygoda stosowania tych leków polega na tym, że nie trzeba ich przyjmować bez jedzenia.

Biguanidy

Leki hipoglikemiczne biguanidy są pochodnymi guanidyny. W przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika i gliny, nie powodują uwalniania insuliny z powodu przeciążenia trzustki. Biguanidy są w stanie spowolnić tworzenie się glukozy przez wątrobę, zwiększyć proces wykorzystania cukru przez tkanki organizmu, co zmniejsza oporność na insulinę. Ta grupa leków hipoglikemicznych wpływa na metabolizm węglowodanów poprzez spowolnienie wchłaniania glukozy w jelicie człowieka.

Klasa biguanidów to metformina. Tabletki zmniejszające ilość cukru w ​​tej klasie lekarz powołuje pacjentów, u których występują powikłania cukrzycowe, oraz potrzebę zmniejszenia masy ciała. W tym przypadku dawka metforminy jest stopniowo zwiększana poprzez selekcję do pożądanego wyniku. Pacjentom z cukrzycą typu 1 przepisuje się metforminę wraz z konieczną dawką insuliny. Ten lek nie jest dozwolony dla:

• choroby sercowo-naczyniowe;
• w wieku 15 lat;
• picie alkoholu;
• choroby nerek i wątroby;
• ciąża i laktacja;
• hipowitaminoza B;
• niewydolność oddechowa;
• ostre choroby zakaźne.

Wśród przeciwwskazań do tego czynnika hipoglikemicznego są:

• zaburzenia trawienia;
• nudności;
• anemia;
• kwasica;
• zatrucie kwasem mlekowym;
• z przedawkowaniem - hipoglikemia.

Preparaty z glitazonu

Następną klasą leków hipoglikemicznych są glitazony. Sercem ich budowy chemicznej jest pierścień tiazolidynowy, więc są one również nazywane tiazolidynodionami. Od 1997 r. Jako leki przeciwcukrzycowe tej klasy stosuje się pioglitazon i rozyglitazon w celu zmniejszenia stężenia cukru we krwi. Mechanizm działania jest taki sam jak w przypadku biguanidów, tzn. Polega na zwiększeniu wrażliwości tkanek obwodowych i wątroby na insulinę, obniżając syntezę lipidów w komórkach. Glitazony w większym stopniu zmniejszają insulinooporność tkanek niż metformina.

Kobiety, które biorą glitazon zaleca się, aby wzmocnić antykoncepcję, ponieważ leki te stymulują pojawienie się owulacji nawet w początkowej fazie menopauzy. Maksymalne stężenie substancji czynnych tych leków w ciele pacjenta obserwuje się po 2 godzinach po podaniu doustnym. Skutki uboczne tego leku obejmują:

• hipoglikemia;
• ryzyko złamania kości rurowych;
• niewydolność wątroby;
• zapalenie wątroby;
• zatrzymanie płynów w ciele;
• niewydolność serca;
• anemia.

Glitazony nie są dozwolone, gdy:

• choroby wątroby;
• obrzęki dowolnego pochodzenia;
• ciąża i laktacja;
• Cukrzyca typu 1.

Inkretynomimetyki

Inną klasą nowych leków hipoglikemicznych są leki inkretynimimetyczne. Ich mechanizm działania opiera się na blokowaniu funkcjonowania enzymów, które rozkładają biologicznie aktywne substancje inkretyn, które wspierają produkcję insuliny przez trzustkę. W wyniku tego hormony inkretyn są przedłużone, produkcja glukozy przez wątrobę spada, a opróżnianie żołądka spowalnia.

Przez inkretinomimetikam 2 obejmują: agonistów receptora glukagonopodobnego-1 polipeptydu, (agonistów GLP-1) i inhibitory dipeptydylopeptydazy 4. agonistów GLP-1 obejmują narzędzia, takie jak eksenatyd, liraglutyd. Leki te są odpowiednie dla pacjentów otyłych, ponieważ leczenie nie wpływa na masę ciała pacjenta. Gdy te tabletki obniżające cukier są monoterapią, istnieje niskie ryzyko hipoglikemii.

Stosowanie inkretynimimetiku jest zabronione w przypadku przewlekłych chorób jelit, nerek i kobiet w ciąży. Wśród niepożądanych skutków tabletek obserwuje się:

• ból brzucha;
• biegunka;
• nudności;
• wysypka skórna;
• bóle głowy;
• przekrwienie nosa.

Inhibitory DPP 4

Środki hipoglikemizujące inhibitory peptydazy dipeptydylowej 4 należą do klasy inkretynimimetycznych. Są one reprezentowane przez preparaty wildagliptyny, sitagliptyny, saksagliptyny. Ich cenną cechą jest poprawa glikemii z powodu przywrócenia normalnej funkcji trzustki pacjenta. Przeciwwskazania i skutki uboczne tych leków są takie same jak w przypadku inkretynimimetikova.

Preparaty łączone

Do powołania połączonych środków hipoglikemicznych lekarze zalecają, jeśli monoterapia cukrzycy nie przyniesie pożądanego efektu. Jeden lek czasami nie radzi sobie z kilkoma problemami zdrowotnymi, które towarzyszą tej chorobie. W tym przypadku jeden połączony środek hipoglikemizujący zastępuje kilka leków w celu obniżenia poziomu glukozy we krwi pacjenta. W tym przypadku ryzyko skutków ubocznych jest znacznie zmniejszone. Kombinacje tiazolidynodionów i metforminy w tabletkach redukujących cukier są uważane przez lekarzy za najbardziej skuteczne.

Drugą skutecznością jest połączenie sulfonylomocznika i biguanidu. Przykładem takiej kombinacji są tabletki Glybometh. Jest przepisywany, gdy monoterapia jednego ze składników (biguanidu lub sulfonylomocznika) nie przynosi prawidłowego wyniku. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i kobiet w ciąży, osób z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Działanie hipoglikemiczne występuje 1,5 godziny po przyjęciu leku i trwa do 12 godzin. Przyjmowanie tego leku nie wpływa na wagę pacjenta.

Cena leków obniżających stężenie glukozy

Poziom cen leków obniżających poziom cukru w ​​Moskwie jest różny, warto zatem porównać koszt leków w aptekach w różnych regionach stolicy i rozważyć oferty dostawy:

Grupa farmakologiczna - synteza hipoglikemiczna i inne środki

Przygotowania podgrup wykluczone. Włącz

Opis

Leki hipoglikemiczne lub przeciwcukrzycowe - leki zmniejszające stężenie glukozy we krwi i stosowane w leczeniu cukrzycy.

Wraz z insuliną, której preparaty są odpowiednie tylko do stosowania pozajelitowego, istnieje wiele syntetycznych związków, które mają działanie hipoglikemiczne i są skuteczne przy podawaniu doustnym. Głównym zastosowaniem tych leków jest cukrzyca typu 2.

Doustne leki hipoglikemiczne (hipoglikemiczne) można sklasyfikować w następujący sposób:

- sulfonylomoczniki (glibenklamid, glikvdropon, gliklazyd, glimepiryd, glipizyd, chlorpropamid);

- meglityny (nateglinid, repaglinid);

- biguanidy (buformin, metformina, fenformina);

- tiazolidynodiony (pioglitazon, rozyglitazon, tsiglitazon, englitazon, troglitazon);

- inhibitory alfa-glukozydazy (akarboza, miglitol);

Właściwości hipoglikemiczne pochodnych sulfonylomocznika wykryto przypadkowo. Zdolność związków z tej grupy wykazują działanie hipoglikemiczne w latach 50-tych, kiedy to pacjenci leczeni lekami przeciwbakteryjnymi sulfonamidy do leczenia chorób zakaźnych, obserwowano obniżenie poziomu glukozy we krwi zaobserwowano. W tym względzie rozpoczęto poszukiwania pochodnych sulfonamidowych o wyraźnym działaniu hipoglikemicznym i w latach 50-tych. Został on zsyntetyzowany przez pierwsze pochodnych sulfonylomocznika, które można stosować do leczenia cukrzycy. Pierwszymi takimi lekami były karbutamid (Niemcy, 1955) i tolbutamid (USA, 1956). Na początku lat 50-tych. Te sulfonylomoczniki były stosowane w praktyce klinicznej. W latach 60-70. były preparaty sulfonylomocznika drugiej generacji. zaczęła być używana do leczenia cukrzycy, 1969, 1970 zaczęto stosować glibornuryd, 1972 - - pierwszym przedstawicielem drugiej generacji - sulfonylomoczniki glibenklamidu glipizyd. Niemal równocześnie pojawił się gliklazyd i glicydon.

W 1997 roku w leczeniu cukrzycy dopuszczono repaglinid (grupa meglitynidów).

Historia stosowania biguanidów sięga średniowiecza, kiedy roślina została użyta do leczenia cukrzycy Galega officinalis (Francuska lilia). Na początku XIX wieku z tej rośliny wyodrębniono alkaloid gallelin (izoamyloguanidynę), ale w czystej postaci był bardzo toksyczny. W latach 1918-1920. Opracowano pierwsze leki - pochodne guanidyny - biguanidy. Następnie, z powodu odkrycia insuliny, próby leczenia cukrzycy typu biguanides cofnęły się na dalszy plan. Biguanidy (fenformina, buformina, metformina) zostały wprowadzone do praktyki klinicznej dopiero w latach 1957-1958. Po pochodnych pochodnej sulfonylomocznika I. Pierwszym lekiem z tej grupy był fenformina (ze względu na wyraźny efekt uboczny - rozwój kwasicy mleczanowej - został wycofany z użycia). Buformin, który ma stosunkowo słaby efekt hipoglikemiczny i potencjalne zagrożenie kwasicą mleczanową, również został wycofany z produkcji. Obecnie tylko metformina jest używana z grupy biguanidów.

Tiazolidynodiony (glitazony) zostały wprowadzone do praktyki klinicznej w 1997 roku, pierwszy leków dopuszczonych do stosowania jako środek hipoglikemii, troglitazon było, ale w 2000 roku został zakazany z powodu wysokiej toksyczności wątrobowej. Do tej pory z tej grupy stosowano dwa leki - pioglitazon i rozyglitazon.

Działanie pochodne sulfonylomocznika wiąże się głównie ze stymulacją komórek beta trzustki, czemu towarzyszy mobilizacja i zwiększone uwalnianie endogennej insuliny. Głównym warunkiem manifestacji ich działania jest obecność w trzustce funkcjonalnie aktywnych komórek beta. Na błonie komórkowej beta pochodne sulfonylomocznika wiążą się ze specyficznymi receptorami związanymi z kanałami potasowymi zależnymi od ATP. Gen klonenu receptora sulfonylomocznika jest klonowany. Ustalono, że klasyczne wysokim powinowactwem receptora sulfonylomocznika (SUR-1) jest białkiem o masie cząsteczkowej 177 kDa. W odróżnieniu od innych pochodnych sulfonylomocznika, glimepiryd wiąże się do innego białka, sprzężonego z kanałów potasowych zależnych od ATP, o ciężarze cząsteczkowym 65 kDa (SUR-X). Ponadto, w podjednostce kanał K + obejmuje intramembranous Kir 6,2 (białko o masie cząsteczkowej 43 kDa), które jest odpowiedzialne za transport jonów potasu. Uważa się, że w wyniku tej interakcji występuje "zamknięcie" kanałów potasowych komórek beta. Zwiększenie stężenia jonów K + w komórkach sprzyja depolaryzacji błony otwór napięcia zależnego od Ca2 + -channels, wzrost wewnątrzkomórkowych jonów wapnia. Rezultatem jest uwolnienie magazynów insuliny z komórek beta.

Przy długotrwałym leczeniu pochodnymi sulfonylomocznika ich początkowy efekt stymulujący wydzielanie insuliny znika. Uważa się, że jest to spowodowane zmniejszeniem liczby receptorów na komórkach beta. Po przerwie w leczeniu przywraca się odpowiedź komórek beta na przyjmowanie leków z tej grupy.

Niektóre leki sulfonylomocznikowe mają również działanie pozatrzustkowe. Efekty pozatrzustkowe mają małe znaczenie kliniczne i obejmują one insulinozależną wzrost wrażliwości tkanek na insulinę i zmniejszenie endogennej produkcji glukozy w wątrobie. Mechanizm tych efektów ze względu na fakt, że leki te (zwłaszcza glimepiryd) zwiększenia liczby receptorów wrażliwość insuliny w komórkach docelowych, zwiększenia interakcji receptora insuliny, zmniejsza się transdukcji sygnału postreceptorowy.

Ponadto istnieją dowody na to, że sulfonylomoczniki stymulują uwalnianie somatostatyny i tym samym hamują wydzielanie glukagonu.

Generowanie I: tolbutamid, karbutamid, tolazamid, acetoheksamid, chlorpropamid.

2. generacji: glibenklamid, glikozyd, glibonuril, glicydon, glikazyd, glipizyd.

Trzecia generacja: glimepiryd.

Obecnie w Rosji praktycznie nie stosuje się preparatów pochodnych sulfonylomocznika pierwszej generacji.

Główną różnicą między preparatami II generacji i pochodnymi sulfonylomocznika pierwszej generacji jest większa aktywność (50-100 razy), co pozwala na stosowanie ich w mniejszych dawkach, a zatem zmniejsza prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych. Indywidualni przedstawiciele hipoglikemicznych pochodnych sulfonylomoczników I i II generacji różnią się aktywnością i tolerancją. Tak więc dzienna dawka preparatów pierwszej generacji - odpowiednio tolbutamid i chlorpropamid - 2 i 0,75 g oraz preparaty drugiej generacji - glibenklamid - 0,02 g; glicydon - 0,06-0,12 g. Preparaty drugiej generacji są zwykle lepiej tolerowane przez pacjentów.

sulfonylomocznika mieć różne nasilenie i czas trwania działania, który decyduje o wyborze leku w powołaniu. Najbardziej widoczny efekt hipoglikemii sulfonylomocznika glibenklamidu ma. Jest on używany jako punkt odniesienia do oceny hipoglikemizujące działanie nowo syntetyzowanych leków. Silny efekt hipoglikemiczny glibenklamidu dlatego, że ma największe powinowactwo wiązania ATP-zależny kanał potasowy komórek beta trzustki. Obecnie glibenklamid wytwarza się w postaci konwencjonalnych postaciach dawkowania, w postaci zmikronizowanej postaci - kruszone w specjalnym glibenklamidu sposób kształt optymalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne profilu ze względu na szybkie i całkowite absorpcji (biodostępności - 100%) i daje możliwość stosowania leku w mniejsze dawki.

Gliklazyd jest drugim najczęściej stosowanym lekiem hipoglikemicznym po glibenklamidzie. Oprócz tego, że glikazid ma działanie hipoglikemiczne, poprawia parametry hematologiczne, reologiczne właściwości krwi, pozytywnie wpływa na układ hemostazy i mikrokrążenia; zapobiega rozwojowi mikrokrążenia, w tym. porażka siatkówki oka; hamuje agregację płytek krwi, znacznie zwiększa wskaźnik względnej dezagregacji, zwiększa aktywność heparyny i fibrynolityczną, zwiększa tolerancję na heparynę, a także wykazuje właściwości przeciwutleniające.

Glikvidon to lek, który można przepisać pacjentom z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, Tylko 5% metabolitów jest wydalanych przez nerki, reszta (95%) jest przez jelito.

Glipizyd, mający wyraźny wpływ, stanowi minimalne zagrożenie pod względem reakcji hipoglikemicznych, ponieważ nie kumuluje się i nie ma aktywnych metabolitów.

Doustne leki przeciwcukrzycowe są podstawowe sposoby leczenia farmakologicznego cukrzycy typu 2 (niezależna od insuliny) oraz przydzielany pacjentów w wieku powyżej 35 lat bez kwasicy ketonowej, niedożywienie, powikłań lub współistniejących chorób wymagających natychmiastowego insuliny.

Preparatów z grupą sulfonylomocznikową nie zaleca się pacjentom, którzy przy odpowiedniej diecie potrzebują więcej niż 40 jednostek dziennie na insulinę. Ponadto, nie są przewidziane dla pacjentów z ostrą postacią cukrzycy (w niewydolności komórek beta wyrażonych), jeżeli śpiączki lub ketoza diabetyków wywiadzie hiperglikemię ponad 13,9 mmol / L (250 mg,%) i wysokimi cukromoczu czczo na tle diety.

Przeniesienie do leczenia z pochodnymi sulfonylomocznika u pacjentów z cukrzycą na insulinoterapię jest możliwe, jeśli zaburzenia metabolizmu węglowodanów są kompensowane w przypadku dawek insuliny poniżej 40 j./dobę. Przy dawkach insuliny do 10 U / dobę można natychmiast przejść na leczenie pochodnymi sulfonylomocznika.

Długotrwałe stosowanie sulfonylomoczników mogą prowadzić do rozwoju oporności, co sprawia, że ​​możliwe jest przezwyciężenie terapię skojarzoną z zastosowaniem preparatów insulinowych. W cukrzycy typu 1, preparaty insuliny połączeniu sulfonylomocznikami jest możliwe zmniejszenie dziennego zapotrzebowania na insulinę i poprawia przebieg choroby, w tym spowalniania progresji retinopatii, który w pewnym stopniu jest skojarzony z sulfonylomoczników aktywność angioproteguoe (zwłaszcza II generacji). Jednak istnieją przesłanki wskazujące na ich potencjalny wpływ aterogenną.

Poza tym, że pochodne sulfonylomocznikowe są połączone z insuliny (sekwencja za stosowne, jeśli stan pacjenta nie poprawia się, gdy przypisanie więcej niż 100 jednostek insuliny na dzień), niekiedy w połączeniu z biguanidem i akarbozą.

Kiedy za pomocą sulfonamidów leki hipoglikemiczne należy uznać, że przeciwbakteryjne, sulfonamidy, antykoagulanty pośrednie fenylobutazon, salicylany, etionamid, tetracykliny, chloramfenikol, cyklofosfamid hamowania metabolizmu oraz wzrost wydajności (może hipoglikemii). W połączeniu pochodne sulfonylomocznika z diuretyki tiazydowe (. Hydrochlorotiazyd, itd.) Oraz antagonistów wapnia (. Nifedypina, diltiazem, itd.), W dużych dawkach występuje antagonizm - tiazydy zahamowania efektu pochodne sulfonylomocznika ze względu na otwarcie kanałów potasowych i CCL zakłócić przepływ jonów wapnia w komórkach beta trzustki gruczoł.

Pochodne sulfonylomoczników zwiększają działanie i nietolerancję alkoholu, prawdopodobnie w związku z opóźnieniem w utlenianiu aldehydu octowego. Reakcje podobne do parapsu są możliwe.

Wszystkie hipoglikemiczne sulfonamidy należy przyjmować 1 godzinę przed posiłkami, co przyczynia się do wyraźniejszego spadku glikemii po posiłku (po posiłku). W przypadku silnego objawu zaburzeń dyspeptycznych zaleca się stosowanie tych leków po jedzeniu.

Działania niepożądane pochodne sulfonylomocznika, oprócz hipoglikemii są zaburzenia (w tym niestrawności, nudności, wymioty, biegunka), cholestatyczne żółtaczki, przyrost masy ciała, odwracalnego leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, i hemolitycznej, reakcje alergiczne (m.in.. świąd, rumień, zapalenie skóry).

Nie zaleca się stosowania pochodnych sulfonylomocznika w czasie ciąży, ponieważ większość z nich należy do FDA klasy C (Food and Drug Administration), zamiast tego zaleca się stosowanie insulinoterapii.

Pacjenci w podeszłym wieku nie powinni stosować leków długo działających (glibenklamid) w związku ze zwiększonym ryzykiem hipoglikemii. W tym wieku zaleca się stosowanie krótko działających pochodnych - gliklazydu, glicydonu.

Meglitinidy - regulatory prowizoryczne (repaglinid, nateglinid).

Repaglinid jest pochodną kwasu benzoesowego. Pomimo różnic w budowie chemicznej z sulfonylomoczników, ale również blokuje zależne od ATP kanały potasowe w błonach funkcjonalnie aktywnych beta-komórek wysepek trzustki urządzenia powoduje depolaryzację i otwarcie kanałów wapniowych, w celu wywołania insuliny incretion. Insulinowa związana z posiłkiem rozwija się w ciągu 30 minut po aplikacji i towarzyszy zmniejszeniu poziomu glukozy we krwi między posiłkami (stężenie insuliny nie zwiększa między posiłkami). Podobnie jak pochodne sulfonylomocznika, głównym skutkiem ubocznym jest hipoglikemia. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania repaglinidu pacjentom z niewydolnością wątroby i / lub nerek.

Nateglinid jest pochodną D-fenyloalaniny. W przeciwieństwie do innych doustnych środków hipoglikemizujących wpływ nateglinidu na wydzielanie insuliny jest szybszy, ale mniej oporny. Zastosuj nateglinid głównie w celu zmniejszenia hiperglikemii poposiłkowej w cukrzycy typu 2.

Biguanidy, które zaczęto stosować w leczeniu cukrzycy typu 2 w latach 70. XX wieku, nie stymulują wydzielania insuliny przez komórki beta trzustki. Ich działanie determinowane jest głównie przez hamowanie glukoneogenezy w wątrobie (w tym glikogenolizę) i zwiększone wykorzystanie glukozy przez tkanki obwodowe. Hamują również inaktywację insuliny i poprawiają jej wiązanie z receptorami insuliny (co zwiększa wchłanianie glukozy i jej metabolizm).

Biguanidy (w przeciwieństwie do pochodnych sulfonylomocznika) nie niższe stężenia glukozy we krwi zdrowych ludzi i pacjentów z cukrzycą typu 2, po całonocnym poście, ale zwiększa znacznie ograniczyć poposiłkowej bez powodowania hipoglikemii.

Hipoglikemiczne biguanidy - metforminą i inne - stosuje się również u pacjentów z cukrzycą typu 2. Dodatkowo do hipoglikemiczne biguanidy długotrwałe stosowanie mają pozytywny wpływ na metabolizm lipidów. Leki z tej grupy hamowania lipogenezy (proces, w którym poziom glukozy i innych substancji, jest przekształcany w organizmie do kwasów tłuszczowych), aktywują lipolizę (proces trawienia lipidów, w szczególności zawartych w triglicerydy tłuszczu w ich skład kwasów tłuszczowych przez enzym lipazy), zmniejszenie apetytu, promowanie zmniejszenie masy ciała. W niektórych przypadkach, ich użycie wiąże się ze spadkiem stężenia triglicerydów i cholesterolu LDL (określonej przez czczo) w surowicy krwi. W cukrzycy typu 2 metabolizmu węglowodanów w połączeniu z wyraźnymi zmianami w metabolizmie lipidów. W ten sposób 85-90% pacjentów z cukrzycą typu 2 występuje zwiększony ciężar ciała. Dlatego kombinacja cukrzycy typu 2 ma nadwagę pokazano PM normalizujący metabolizm lipidów.

Wskazaniem do biguanidu cukrzycę typu 2 (szczególnie w przypadkach otyłości towarzyszy) złej diety, a także z nieskuteczności sulfonylomocznika.

W przypadku braku insuliny efekt biguanidu nie pojawia się.

Biguanidy można stosować w połączeniu z insuliną w obecności oporności na nią. Połączenie tych leków z pochodnymi sulfonamidów wskazane jest w przypadkach, gdy te ostatnie nie zapewniają całkowitej korekty zaburzeń metabolicznych. Biguanidy mogą powodować rozwój kwasicy mleczanowej (kwasicy mleczanowej), co ogranicza stosowanie leków w tej grupie.

Biguanidy można stosować w połączeniu z insuliną w obecności oporności na nią. Połączenie tych leków z pochodnymi sulfonamidów wskazane jest w przypadkach, gdy te ostatnie nie zapewniają całkowitej korekty zaburzeń metabolicznych. Biguanidy mogą powodować rozwój kwasicy mleczanowej (kwasicy mleczanowej), co ogranicza stosowanie niektórych leków w tej grupie.

Biguanidy są przeciwwskazane w obecności mleczanowa i skłonności do nich (spowodować gromadzenie się mleczanu i amplifikacji) w warunkach, w których (w tym niedotlenienie mięśnia sercowego i niewydolność oddechowa, ostrej fazie zawału serca, ostrą niewydolnością naczyniowo-mózgową, anemia) i innych.

Efekty uboczne biguanidy obserwowano częściej niż sulfonylomoczniki (20% w porównaniu z 4%), przede wszystkim to niepożądane ze strony przewodu pokarmowego :. metaliczny posmak w jamie ustnej, niestrawność itp przeciwieństwie sulfonylomocznika, hipoglikemia przy stosowaniu biguanidy (na przykład metformina ) występuje bardzo rzadko.

Kwasicy mleczanowej, czasami pojawiają się podczas stosowania metforminy, w odniesieniu do poważnych powikłań, jednak nie należy podawać metforminę w niewydolności nerek i warunków, które predysponują do rozwoju - zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby, niewydolność serca, patologii płucnej.

Biguanidy, nie należy podawać jednocześnie z cymetydyna, gdyż konkurują one ze sobą w procesie rurowym wydzielania w nerce, co może prowadzić do akumulacji biguanidy ponadto zmniejsza biguanidy cymetydyna biotransformacji w wątrobie.

Połączenie glibenklamidu wytwarzania pochodnych sulfonylomocznika (II) i metforminę (biguanid), łączy optymalne ich właściwości, co pozwala osiągnąć pożądany efekt hipoglikemiczny w niższej dawce każdego leku i zmniejszenie w ten sposób ryzyko działań niepożądanych.

Od 1997 r. Praktyka kliniczna obejmuje tiazolidynodiony (glitazony), podstawą struktury chemicznej jest pierścień tiazolidynowy. Ta nowa grupa leków przeciwcukrzycowych obejmuje pioglitazon i rozyglitazon. Leki z tej grupy zwiększają wrażliwość docelowych tkanek (mięśni, tkanki tłuszczowej, wątroby) na insulinę, zmniejszają syntezę lipidów w mięśniach i komórkach tłuszczowych. Tiazolidynodiony są selektywnymi agonistami receptorów jądrowych PPARγ (receptor gamma aktywowany przez proliferatory peroksysomów). U ludzi receptory te znajdują się w głównych "celach insuliny" dla działania insuliny: w tkance tłuszczowej, w mięśniach szkieletowych i w wątrobie. Receptory jądrowe PPARγ regulują transkrypcję genów reagujących na insulinę uczestniczących w kontroli produkcji, transportu i wykorzystania glukozy. Ponadto, geny wrażliwe na PPARγ uczestniczą w metabolizmie kwasów tłuszczowych.

Aby działanie tiazolidynodionów było skuteczne, konieczna jest obecność insuliny. Leki te zmniejszają oporność na insulinę w tkankach obwodowych i wątrobie, zwiększają konsumpcję glukozy zależnej od insuliny i zmniejszają uwalnianie glukozy z wątroby; zmniejszyć średnie poziomy triglicerydów, zwiększyć stężenie HDL i cholesterolu; zapobiegają hiperglikemii na czczo i po jedzeniu, a także glikozylacji hemoglobiny.

Inhibitory alfa-glukozydaz (Akarboza, miglitol) hamuje rozszczepienie poli- i oligosacharydów, oraz zmniejszenia tworzenia się wchłanianie glukozy z jelit, a tym samym zapobiegając powstawaniu poposiłkowa hiperglikemią. Wykonano z węglowodanów spożywczych niezmienione w dolnej części jelita cienkiego i grubego, przy czym absorpcja monosacharyd jest przedłużona aż do 3-4 godzin. W przeciwieństwie do tego, sulfonamidowe środki hipoglikemiczne, że nie zwiększają wydzielanie insuliny, a tym samym nie powodują hipoglikemii.

Wykazano, że długotrwałemu leczeniu akarbozą towarzyszy znaczny spadek ryzyka wystąpienia powikłań sercowych o charakterze miażdżycowym. Inhibitory alfa-glukozydazy stosuje się w postaci monoterapii lub w połączeniu z innymi doustnymi środkami hipoglikemicznymi. Początkowa dawka wynosi 25-50 mg bezpośrednio przed posiłkami lub podczas posiłków, a następnie może być stopniowo zwiększana (maksymalna dawka dobowa 600 mg).

Wskazania dla inhibitorów alfa-glukozydazy jest cukrzyca typu 2, z niewłaściwą dietę (której wskaźnik powinien wynosić co najmniej 6 miesięcy) oraz cukrzyca typu 1 (w terapii skojarzonej).

Leki z tej grupy mogą powodować objawy niestrawności wywołane naruszeniem trawienia i wchłaniania węglowodanów, które są metabolizowane w jelicie grubym, tworząc kwasy tłuszczowe, dwutlenek węgla i wodór. Dlatego wyznaczenie inhibitorów alfa-glukozydaz wymaga ścisłego przestrzegania diety o ograniczonej zawartości węglowodanów złożonych, w tym. sacharoza.

Acarbose można łączyć z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Neomycyna i kolestyramina nasilają działanie akarbozy, a częstotliwość i nasilenie działań niepożądanych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego wzrasta. W połączeniu z lekami zobojętniającymi kwas solny, adsorbentami i enzymami poprawiającymi proces trawienny zmniejsza się skuteczność akarbozy.

Obecnie pojawiła się całkowicie nowa klasa środków hipoglikemizujących - inkretynimimetyki. Inkretyny to hormony wydzielane przez niektóre rodzaje komórek jelita cienkiego w odpowiedzi na przyjmowanie pokarmu i stymulujące wydzielanie insuliny. Zidentyfikowano dwa hormony - polipeptyd glukagonopodobny (GLP-1) i zależny od glukozy polipeptyd insulinotropowy (GIP).

Do incretinomimetikam należą 2 grupy leków:

- substancje naśladujące działanie GLP-1 - analogi GLP-1 (liraglutyd, eksenatyd, liksisenatyd);

- substancje przedłużające działanie endogennego GLP-1 z powodu blokady dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) - enzymem degradującym GLP-1 - inhibitorami DPP-4 (sitagliptyna, wildagliptyna, saksagliptyna, linagliptyna, alogliptyny).

Tak więc grupa środków hipoglikemicznych obejmuje wiele skutecznych leków. Mają różne mechanizmy działania, różnią się parametrami farmakokinetycznymi i farmakodynamicznymi. Znajomość tych cech pozwala lekarzowi na najbardziej indywidualny i prawidłowy wybór terapii.